氟比洛芬
[CAS# 5104-49-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 解热镇痛药 >> 非甾抗炎药
• 英文名: Flurbiprofen
• 别名: 3-Fluoro-4-phenylhydratropic acid; Ansaid
• 产品名称: 氟比洛芬; (+)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸
• 分子式: C₁₅H₁₃FO₂
• 分子量: 244.26
• CAS 登录号: 5104-49-4
• EC 号码: 225-827-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(C1=CC(=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)F)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 100 mm (dmso), 100 mm (乙醇) (实验值
• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 110-113 ºC (实验值)
• 折射率: 1.568, 计算值^*
• 沸点: 376.2±30.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 181.3±24.6 ºC, 计算值^*

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H301-H315-H319-H335-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361fd
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

氟比洛芬是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，因其镇痛、抗炎和解热特性而广泛使用。它主要用于控制与关节炎、肌肉骨骼疾病和术后恢复等疾病相关的疼痛、炎症和发烧。氟比洛芬于 20 世纪 70 年代首次合成，是 NSAID 持续开发的一部分，旨在有效缓解疼痛，同时尽量减少与阿司匹林等老牌止痛药相关的副作用。

氟比洛芬的发现源于对一种既能有效针对炎症又能提供良好副作用特征的药物的需求。该化合物属于丙酸类 NSAID，其中包括布洛芬和萘普生等其他知名药物。氟比洛芬通过抑制酶环氧合酶 (COX) 起作用，而环氧合酶在前列腺素的产生中起着关键作用。前列腺素是导致炎症、疼痛和发烧的脂质化合物。通过阻断 COX，氟比洛芬可减少这些化合物的产生，从而缓解疼痛和肿胀等症状。

氟比洛芬于 20 世纪 80 年代投放市场，由于其在治疗多种炎症疾病方面的有效性，其用途迅速扩大。氟比洛芬的主要优点之一是它能够显著缓解疼痛，而不会产生与旧 NSAID 常见的广泛胃肠道副作用。与其他一些 NSAID 不同，氟比洛芬不太可能引起胃部刺激和溃疡，使其成为许多患有慢性疼痛疾病的患者的首选。

氟比洛芬的主要应用是治疗急性和慢性疼痛，特别是骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎等疾病。它还用于治疗手术后的疼痛，包括牙科手术和其他小手术。除了止痛特性外，氟比洛芬还被发现能有效减轻炎症，这是治疗各种炎症疾病的关键因素。

氟比洛芬还用于治疗发烧，因为它的解热特性有助于降低与感染或其他炎症相关的体温升高。然而，它在发烧治疗中的应用不如在疼痛和炎症治疗中的应用那么普遍。口服时，氟比洛芬被迅速吸收和代谢，其血浆浓度峰值通常在一到两小时内达到。它有多种形式，包括片剂、口服混悬液和外用制剂。

除了在传统医疗应用中的使用外，氟比洛芬还因其在治疗其他疾病方面的潜力而被研究。例如，它已被研究用于预防术后炎症和眼科手术后的疼痛。氟比洛芬眼用溶液用于减轻炎症和预防白内障手术后的疼痛，进一步扩大了其临床用途。此外，氟比洛芬在减轻炎症和疼痛方面的有效性促使人们研究其在治疗肌肉骨骼系统以外的疾病（如某些类型的癌症和心血管疾病）方面的潜在作用。

虽然氟比洛芬通常耐受性良好，但并非没有风险。与其他 NSAID 一样，它可能引起胃肠道副作用，如恶心、呕吐，在更严重的情况下，还会引起溃疡或出血。长期使用氟比洛芬还会导致肾脏和心血管问题，例如肾脏损伤和心脏病发作或中风风险增加。与其他 NSAID 一样，应仔细监测其使用情况，尤其是对于患有高血压、心脏病或胃肠道疾病等既往疾病的患者。

总之，氟比洛芬是一种广泛使用的非甾体抗炎药，在控制疼痛、炎症和发烧方面具有显着益处。它的发现和开发标志着 NSAID 进化的重要一步，提供了一种副作用相对温和的有效治疗选择。尽管氟比洛芬具有诸多优势，但仍需谨慎监测以尽量降低长期使用的风险，并且正在进行的研究可能会发现这种多功能化合物的其他治疗应用。