匹维溴胺
[CAS# 53251-94-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 骨骼肌松弛药
• 英文名: Pinaverium bromide
• 别名: 4-[(2-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(7,7-dimethyl-2-bicyclo[3.1.1]heptanyl)ethoxy]ethyl]morpholin-4-ium bromide
• 产品名称: 匹维溴胺; 4-[(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)甲基]-4-[2-[2-(7,7-二甲基-2-双环[3.1.1]庚烷基)乙氧基]乙基]吗啉-4-翁溴化物
• 分子式: C₂₆H₄₁BrNO₄^.Br
• 分子量: 591.42
• CAS 登录号: 53251-94-8
• EC 号码: 258-450-0
• 分子行输入简码SMILES: CC1(C2CCC(C1C2)CCOCC[N+]3(CCOCC3)CC4=CC(=C(C=C4Br)OC)OC)C.[Br-]

物理化学性质

• 熔点: 181-182 ºC

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H302-H314
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P317-P330-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

匹维溴铵是一种属于选择性钙通道阻滞剂的化学物质，专门用于治疗胃肠道疾病。它通常用作治疗肠易激综合征 (IBS) 和其他功能性胃肠道疾病的药物，主要是因为它具有解痉作用。

匹维溴铵的发现可以追溯到它作为一种旨在缓解平滑肌痉挛引起的胃肠道不适的化合物的开发。作为钙通道阻滞剂，它通过抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而导致放松和减少痉挛。这种作用使其能够有效治疗 IBS 等疾病，其中异常的平滑肌收缩会导致腹痛、腹胀和排便改变等症状。

匹维溴铵于 20 世纪末首次被引入医学领域，因其在治疗 IBS 和相关胃肠道疾病方面的功效而获得认可。自推出以来，匹维溴铵已成为一种广泛使用的治疗选择，尤其是在欧洲和亚洲部分地区。

就临床应用而言，匹维溴铵主要用作解痉剂。它通过针对肠道平滑肌来缓解胃肠道疼痛，从而减少痉挛并改善整体肠道蠕动。它的作用对肠易激综合征患者特别有益，肠易激综合征患者的肠道平滑肌变得过度活跃，导致痉挛和不适。该药物通常以片剂形式口服，通常建议与饮食调整和其他肠易激综合征支持治疗一起使用。

除了主要用于治疗肠易激综合征外，匹维溴铵还因其在治疗其他涉及平滑肌功能障碍的胃肠道疾病（如功能性消化不良和痉挛性结肠炎）方面的潜在有效性而受到研究。它能够选择性地靶向胃肠道中的钙通道，使其成为治疗这些疾病的一种有吸引力的选择，而且不会产生其他一些肌肉松弛剂或钙通道阻滞剂可能引起的更广泛的全身影响。

匹维溴铵的药代动力学表明，口服时吸收良好，其作用主要局限于胃肠道，从而最大限度地减少了全身副作用。它在肝脏中代谢，主要通过粪便排泄，半衰期相对较长，因此全天只需较少剂量即可有效控制症状。

总体而言，匹维溴铵是一种治疗胃肠道疾病（尤其是肠易激综合征）的成熟药物。它的发现和发展极大地促进了患有这些慢性疾病的人的生活质量改善。通过缓解胃肠道痉挛和不适，它仍然是胃肠病学领域的重要治疗选择。

参考文献

2023. Pinaverium Bromide Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Colonic Inflammation by Suppressing TLR4/NF-κB Signaling and NLRP3 Inflammasome Activation in Mice with Ulcerative Colitis. Pharmaceuticals, 16(12).
DOI: 10.3390/ph16121647

2023. Pinaverium bromide ameliorates visceral hypersensitivity and intestinal inflammation via suppressing TLR4/MD2/NF-?B pathway in a rat model of irritable bowel syndrome. European Journal of Pharmacology, 943.
DOI: 10.1016/j.ejphar.2023.175563

2015. Efficacy and tolerability of pinaverium bromide in evacuation disorders: a prospective, randomized, comparative study versus butylscopolamine bromide. Minerva Gastroenterologica e Dietologica, 61(4).
DOI: 10.23736/s1121-421x.15.02196-2