尼可刹米
[CAS# 59-26-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 中枢兴奋药
• 英文名: Nicethamide
• 别名: Nicotinic acid diethylamide; Nikardin; Niketamide; Niketamine; Nikethamide; Niketharol; Nikethyl; Nikorin; Niquetamide; Percoral; Pyricardyl; Pyridine-3-carboxydiethylamide; Pyridine-3-carboxylic acid diethylamide; Reformin; Rehormin; Salvacard; Sancora; Solyacord; Stimulin; Ventramine
• 产品名称: 尼可刹米
• 分子式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.23
• CAS 登录号: 59-26-7
• EC 号码: 200-418-5
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)C(=O)C1=CN=CC=C1

物理化学性质

• 溶解度: 易溶 (130 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.042±0.06 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 熔点: 25-27 ºC^**
• 折射率: 1.52, 计算值^*
• 沸点: 298.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 141.1±20.4 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2018 ACD/Labs)

^** Khalafi-Nezhad, Ali; Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements 2007, V182(3), P657-666.

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P280-P301+P310-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P330-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

尼可沙米，又称2-(乙氨基)-烟酰胺，是一种分子式为C7H10N2O的化合物。它属于酰胺类，源自烟酰胺，烟酰胺是维生素B3（烟酸）的一种。尼可沙米是烟酰胺的一种相对简单的衍生物，具有广泛的应用，尤其是在医学领域。

尼可沙米主要用于其药理作用，尤其是作为兴奋剂。它已被用于各种医疗环境中，用于治疗呼吸抑制等疾病，在这些疾病中，它作为中枢神经系统兴奋剂发挥作用。通过刺激大脑的呼吸中枢，尼可沙米可以帮助浅呼吸或慢呼吸患者恢复正常的呼吸功能。这使得它可用于治疗药物过量等疾病，尤其是在药物过量导致呼吸衰竭的情况下。

除了刺激呼吸之外，尼可沙米还因其改善认知功能的潜力而被研究。一些研究表明，它可能具有轻微的促智作用，有可能增强专注力、注意力和思维清晰度。然而，这些作用尚未在大规模研究中得到广泛证实，而且尼可沙米作为认知增强剂的应用在临床实践中也尚未得到充分证实。

除了作为呼吸兴奋剂外，尼可沙米还用于兽医学。它已被发现对动物具有一些有益作用，特别是在嗜睡或食欲下降的情况下，能够刺激食欲并提高整体活动水平。这使得它可用于治疗牲畜或宠物某些食欲缺乏或全身不适的疾病。

然而，多年来，尼可沙米的临床应用逐渐减少，尤其是随着用于类似用途的更新、更有效的药物的开发。虽然它曾被更频繁地用于治疗呼吸抑制和其他疾病，但它的使用已基本被副作用更少的更现代的治疗方法所取代。

与任何药物一样，使用尼可沙米需要谨慎。它可能会产生副作用，包括神经紧张、激动和心率加快，尤其是在高剂量使用时。务必在医生监督下使用，以避免出现不良反应。

就化学性质而言，尼可沙米是一种白色结晶粉末，可溶于水，略带苦味。它在正常条件下通常稳定，但应存放在阴凉干燥处，避免阳光直射，以保持其功效。

尼可沙米也因其在药物制剂中的潜在作用而被研究，特别是与其他化合物联合使用以增强药物输送或药效。然而，这些用途并不广泛，其主要作用仍然在医疗和兽医领域，作为呼吸兴奋剂。

总而言之，尼可沙米是烟酰胺的衍生物，主要用于其兴奋剂特性，尤其是在治疗呼吸抑制方面。虽然它有广泛的应用，但由于新药的开发，其临床应用逐渐减少。尽管如此，尼可沙米在兽医学和呼吸兴奋剂领域仍然具有一定价值。必须在医生监督下正确使用，以避免副作用并确保安全使用。

参考文献

1976. Gas-liquid chromatographic determination of nikethamide in injectable preparations. Journal - Association of Official Analytical Chemists, 59(1).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1249047

1975. Effect of phenobarbital and nikethamide on the creatine and creatinine metabolism in the newborn. Casopis lekaru ceskych, 114(2).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1248019

1964. ON THE POSSIBILITY OF ACTIVATING THE HEPATIC PROCESSES OF CONJUGATION AND EXCRETION OF BILIRUBIN BY MEANS OF VARIOUS DRUGS. EXPERIMENTAL RESEARCH WITH NICOTINIC ACID DIETHYLAMIDE (CORAMINE) AND PHENYL-ETHYL-BARBITURIC ACID (GARDENAL). Minerva medica, 55.
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14224159