盐酸阿糖胞苷
[CAS# 69-74-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗代谢类抗肿瘤药
• 英文名: Cytarabine hydrochloride
• 别名: 1-beta-D-Arabinofuranosylcytosine hydrochloride; Cytosine arabinoside hydrochloride
• 产品名称: 盐酸阿糖胞苷; 阿糖胞苷盐酸盐; 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐
• 蛋白质序列: N
• 分子式: C₉H₁₃N₃O₅^.HCl
• 分子量: 279.68
• CAS 登录号: 69-74-9
• EC 号码: 200-713-9
• 分子行输入简码SMILES: C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso), 40 mg/mL (chcl3) (实验值)
• 熔点: 197-198 ºC (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H317-H319-H341-H361
• 防护标签: P203-P261-P264+P265-P272-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P318-P321-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	2	H361
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

发现和应用

盐酸阿糖胞苷，又名 Ara-C，是一种化疗药物，广泛用于治疗各种血液系统恶性肿瘤，特别是白血病。它是一种核苷类似物，模仿 DNA 中天然存在的核碱基胞嘧啶的结构，最早于 20 世纪 60 年代开发。阿糖胞苷是糖分子阿拉伯糖的衍生物，其化学结构旨在抑制 DNA 的合成，使其成为有效的抗癌剂。

盐酸阿糖胞苷的发现是 20 世纪中叶一项更大努力的一部分，旨在开发能够专门针对快速分裂的癌细胞的化疗药物。研究人员通过修改核苷的糖部分合成阿糖胞苷，旨在创建一种在细胞分裂过程中融入生长的 DNA 链的分子，从而破坏正常的细胞过程。进入细胞后，阿糖胞苷代谢为活性形式阿糖胞苷三磷酸，在复制过程中与天然核苷酸竞争掺入 DNA。这种掺入会导致链终止并停止 DNA 合成，最终导致细胞死亡。

阿糖胞苷盐酸盐主要用于治疗急性髓系白血病 (AML)、急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统癌症，如非霍奇金淋巴瘤。它最常与其他化疗药物联合使用，作为旨在缓解这些癌症患者的积极治疗方案的一部分。阿糖胞苷还用于白血病中枢神经系统 (CNS) 的高剂量治疗，可通过鞘内给药（直接注入脑脊液）以靶向脑和脊髓中的癌细胞。

阿糖胞苷的有效性有一定的局限性和潜在的副作用。由于其作用于快速分裂的细胞，它不仅会影响癌细胞，还会损害健康细胞，特别是骨髓、胃肠道和毛囊中的细胞。因此，常见的副作用包括骨髓抑制（骨髓活性降低）、恶心、呕吐和脱发。此外，高剂量的阿糖胞苷会导致神经毒性，包括小脑毒性，可表现为协调问题和其他神经问题。

多年来，研究人员一直在探索提高阿糖胞苷疗效和减少其副作用的方法。为了优化其治疗指数，研究人员对其给药方案进行了修改，例如使用连续输注或脂质体制剂。这些策略旨在增加肿瘤部位的药物浓度，同时尽量减少对正常组织的暴露。

总之，盐酸阿糖胞苷仍然是治疗血液系统恶性肿瘤的基石。它能够抑制 DNA 合成，因此成为癌症治疗（尤其是白血病治疗）的有力工具。尽管它具有显著的副作用，但正在进行的研究仍在不断改善其用途，为癌症治疗带来更好的治疗效果。