盐酸西替利嗪
[CAS# 83881-52-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗变态反应药 >> 抗组胺药
• 英文名: Cetirizine hydrochloride
• 别名: 2-(2-{4-[(4-Chlorophenyl)(phenyl)-methyl]piperazino}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
• 产品名称: 盐酸西替利嗪; (+/-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
• 分子式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃^.2(HCl)
• 分子量: 461.81
• CAS 登录号: 83881-52-1
• EC 号码: 620-533-8
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 100mm (water), 107 mg/mL (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H317-H360
• 防护标签: P203-P261-P264-P270-P272-P280-P301+P317-P302+P352-P318-P321-P330-P333+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	1B	H360
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1A	H314
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1B	H314
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1C	H314
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412

发现和应用

盐酸西替利嗪的故事始于制药公司 UCB（比利时化学联合会）的研究实验室。科学家们旨在创造一种比苯海拉明（Benadryl）等第一代抗组胺药更有效、副作用更少的抗组胺药。这些较旧的药物因引起嗜睡而屡遭诟病，对许多患者来说这是一个重大缺点。通过修改第一代抗组胺药的分子结构，研究人员开发了西替利嗪，它在阻断 H1 组胺受体方面表现出很高的功效。这些受体在介导过敏反应（如打喷嚏、瘙痒和荨麻疹）方面至关重要。西替利嗪的独特特性使其能够有效缓解这些症状，而无需显著穿过血脑屏障，从而降低早期抗组胺药常见的镇静作用。美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 1995 年批准了盐酸西替利嗪。

盐酸西替利嗪通过选择性抑制外周 H1 受体起作用，这些受体在过敏反应期间被激活。当过敏原触发体内组胺的释放时，这些化学物质会与某些细胞上的 H1 受体结合，导致炎症、瘙痒和粘液产生。西替利嗪阻断了这一结合过程，从而防止了典型的过敏反应。由于西替利嗪能够特异性地与外周受体结合，因此可最大限度地减少对中枢神经系统的影响，这有助于减少镇静和认知障碍，这是第一代抗组胺药普遍存在的问题。这一特性使其适用于广泛的患者，包括那些需要全天保持警觉的患者。

盐酸西替利嗪被广泛用于治疗季节性过敏（过敏性鼻炎）、常年性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹（荨麻疹）。对于患有这些疾病的患者，西替利嗪可以缓解打喷嚏、流鼻涕和眼睛发痒等症状。它还用于治疗昆虫叮咬和其他轻微过敏反应。

西替利嗪有多种形式，包括片剂、咀嚼片和糖浆，可提供灵活的剂量选择。它适用于成人和两岁以上的儿童，是治疗不同年龄段过敏症的多功能选择。

参考文献

1990. Cetirizine: Antiallergic therapy beyond traditional H1 antihistamines. The Journal of allergy and clinical immunology, 86(6).
DOI: 10.1016/s0091-6749(05)80251-9

1990. Urticaria: Clinical efficacy of cetirizine in comparison with hydroxyzine and placebo. The Journal of allergy and clinical immunology, 86(6).
DOI: 10.1016/s0091-6749(05)80246-5

1990. Prophylactic treatment of grass pollen-induced asthma with cetirizine. Clinical and experimental allergy : journal of the British Society for Allergy and Clinical Immunology, 20(5).
DOI: 10.1111/j.1365-2222.1990.tb03140.x