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CAS: 84-02-6 产品: 马来酸丙氯拉嗪 暂时没有厂家供应 |
| 产品分类 | 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 异喹啉类化合物 |
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| 英文名 | Prochlorperazine maleate |
| 别名 | Prochlorperazine maleate; Stemetil; Stemetil dimaleate; Vertigon; 2-Chloro-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]phenothiazine dimaleate; Buccastem |
| 产品名称 | 马来酸丙氯拉嗪 |
| 分子结构 |  |
| 分子式 | C20H24ClN3S.2(C4H4O4) |
| 分子量 | 606.09 |
| CAS 登录号 | 84-02-6 |
| EC 号码 | 201-511-3 |
| 分子行输入简码 SMILES |
CN1CCN(CC1)CCCN2C3=C(SC4=CC=CC=C24)C=CC(=C3)Cl.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O |
| 熔点 | 228 ?ordm;C (实验值) |
|---|---|
| 溶解度 | 溶解 25 mm (dmso) (实验值) |
| * | FR 1167627 1958. |
| 危险品标志 |
GHS07 Warning 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 危害标签 | H302-H312-H332 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 防护标签 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P362+P364-P501 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 危害分类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| SDS | 化学品安全技术说明书参考文本 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
发现和应用
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马来酸丙氯拉嗪是丙氯拉嗪的一种盐，丙氯拉嗪是吩噻嗪类化合物的合成衍生物，主要用作止吐药和抗精神病药。其分子式为 C20H24ClN3S.C4H4O4，表示活性碱基与马来酸的结合。该化合物呈白色或微黄色结晶粉末，可溶于水和酒精。 丙氯拉嗪于20世纪50年代首次推出，是继氯丙嗪临床成功后开发的吩噻嗪衍生物浪潮的一部分。在吩噻嗪结构的10位上添加一个哌嗪环增强了其效力和选择性，尤其对中枢神经系统中的多巴胺D2受体有效。选择马来酸盐形式是为了增强化合物的稳定性和药物制剂的水溶性。 丙氯拉嗪的主要作用机制是拮抗延髓化学感受器触发区 (CTZ) 中的多巴胺 D2 受体，从而抑制恶心和呕吐。这一作用使其广泛用于控制化疗、放射治疗、术后状态以及某些胃肠道疾病引起的严重恶心和呕吐。在精神科领域，丙氯拉嗪也用于治疗精神分裂症和其他精神病，其多巴胺阻断特性有助于减少妄想、幻觉和思维障碍。 马来酸丙氯拉嗪通常通过口服、直肠或肌肉注射给药。口服片剂是最常见的剂型，通常剂量为5毫克或10毫克。当无法口服给药时，尤其是在急症护理环境中，可使用栓剂和注射液。剂量和给药途径取决于所治疗疾病的严重程度、患者的年龄和对治疗的反应。 与其他吩噻嗪类药物一样，马来酸丙氯拉嗪可引起一系列副作用。最常见的副作用包括嗜睡、头晕、口干、视力模糊和便秘。大剂量或长期使用可能会出现锥体外系症状，例如肌张力障碍、静坐不能、帕金森综合征和迟发性运动障碍。罕见但严重的不良反应包括抗精神病药物恶性综合征、低血压和粒细胞缺乏症。由于这些风险，建议在长期治疗期间进行监测，尤其是对于老年患者或有神经系统疾病史的患者。 从药代动力学角度来看，丙氯拉嗪口服吸收良好，在肝脏中经过广泛的首过代谢。它在血浆中与蛋白高度结合，半衰期相对较长，从而能够持续发挥治疗作用。该化合物主要通过肝脏氧化途径代谢，其代谢物经尿液和胆汁排出。 从分析角度来看，马来酸丙氯拉嗪可以通过多种技术进行鉴定和定量分析，包括紫外-可见光谱法 (UV-Vis)、高效液相色谱法 (HPLC) 和质谱法。红外光谱法 (IR) 用于确认芳环、胺和马来酸相关羧酸等官能团的存在。薄层色谱法 (TLC) 也常用于药品质量控制。 马来酸丙氯拉嗪已被收录于包括美国药典 (USP) 和欧洲药典 (Ph. Eur.) 在内的多个药典，并对其纯度、鉴别和测定方法进行了规范。在标准储存条件下，其稳定性通常良好，但制剂应避光防潮。 总而言之，马来酸丙氯拉嗪是一种重要的临床药物，用于治疗恶心、呕吐和精神病。它的研发标志着吩噻嗪类药物在治疗应用方面的重大进展，尤其是在止吐治疗方面。尽管出现了一些新型药物，但丙氯拉嗪凭借其成熟的疗效、广泛的用途和多样化的给药途径，仍然是临床医学中一种有价值的选择。 参考文献 2023. A case of carcinoid syndrome probably exacerbated by hemodialysis in which prochlorperazine maleate was effective. CEN Case Reports, 12(4). DOI: 10.1007/s13730-023-00814-6 2021. A prospective, randomized, double-blind trial of intravenous chlorpromazine versus intravenous prochlorperazine for the treatment of acute migraine in adults presenting to the emergency department. Headache: The Journal of Head and Face Pain, 61(4). DOI: 10.1111/head.14091 2020. Antiviral activity of chlorpromazine, fluphenazine, perphenazine, prochlorperazine, and thioridazine towards RNA-viruses. A review. European Journal of Pharmacology, 886. DOI: 10.1016/j.ejphar.2020.173553 |
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