Online Database of Chemicals from Around the World

塞诺氨酯
[CAS# 913088-80-9]

供应商目录
山东静远药业有限公司 中国 询价快递  
+86 13290333633
sales@joyochem.com
QQ 交谈
微信交流: 13290333633
化学品生产商 (2010年起)
chemBlink 标准供应商 (2012年起)
苏州易丰医药技术有限公司 中国 询价快递  
+86 15251778053
William.efine@hotmail.com
化学品生产商 (2021年起)
chemBlink 标准供应商 (2022年起)
塞诺氨酯供应商总目录
基本信息
产品分类 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗癫痫及抗惊厥药
英文名 Cenobamate
别名 [(1R)-1-(2-chlorophenyl)-2-(tetrazol-2-yl)ethyl] carbamate
产品名称 塞诺氨酯
分子结构 CAS 登录号:913088-80-9, 塞诺氨酯
分子式 C10H10ClN5O2
分子量 267.67
CAS 登录号 913088-80-9
EC 号码 872-513-5
分子行输入简码
SMILES
C1=CC=C(C(=C1)[C@H](CN2N=CN=N2)OC(=O)N)Cl
物理化学性质
溶解度 8701 mg/L (25 ºC 水)
密度 1.6±0.1 g/cm3, 计算值*
折射率 1.688, 计算值*
熔点 157.07 ºC
沸点 381.12 ºC, 520.8±60.0 ºC (760 mmHg), 计算值*
闪点 268.8±32.9 ºC, 计算值*
* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).
安全数据
危险品标志 symbol   GHS08 Warning    说明
危害标签 H361-H371-H373    说明
防护标签 P203-P260-P264-P270-P280-P308+P316-P318-P319-P405-P501    说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
特定目标器官毒性—单次接触STOT SE2H371
生殖毒性Repr.2H361
特定目标器官毒性—重复接触STOT RE2H373
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
氯苯氨酯是一种主要用于治疗成人局灶性癫痫的抗惊厥药物。其化学结构为2-(2-氯苯基)-2-(羟基亚氨基)乙酰胺,是一种取代氨基甲酸酯衍生物,经过修饰以提高其药理活性和生物利用度。氯苯氨酯是通过药物化学项目发现的,旨在寻找能够调节神经元兴奋性的新型化合物,使其疗效和耐受性优于现有的抗癫痫药物。

该化合物通过双重作用机制发挥抗癫痫作用。它作为GABAA受体的正向变构调节剂,增强中枢神经系统的抑制性神经传递;同时,它抑制电压门控钠通道,降低神经元的过度兴奋性。这两种机制的结合有助于广谱降低癫痫发作活动,同时保持良好的安全性。临床前研究表明,西诺巴酯可显著降低癫痫动物模型中的发作频率,并与其他抗癫痫药物联合使用时具有协同作用。

西诺巴酯的发现涉及高通量化合物库筛选和构效关系优化。对氨基甲酸酯部分和芳香族取代基进行了修饰,以增强受体结合、代谢稳定性和口服生物利用度。该化合物的药代动力学特征包括良好的口服吸收、中等的蛋白结合率、主要通过CYP2C19和CYP3A4在肝脏中代谢,并通过肾脏和粪便排泄。其较长的半衰期支持每日一次或两次给药,从而有助于患者的依从性。

临床研究表明,西诺巴酯可有效降低耐药性局灶性癫痫患者的发作频率。随机对照试验报告了癫痫发作控制的显著改善,部分患者甚至已摆脱癫痫发作。常见的不良反应包括头晕、嗜睡、头痛和恶心,严重程度通常为轻度至中度。罕见但严重的不良反应,例如伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS),已观察到,因此需要在治疗开始时仔细调整剂量并进行监测。

该化合物由取代苯胺和氨基甲酰前体通过多步有机合成工艺合成。关键步骤包括酰胺形成、氧化和羟胺衍生化以引入羟基亚氨基官能团。纯化和结晶可得到适用于药物制剂的稳定高纯度产品。Cenobamate以口服片剂的形式销售,其配方确保了稳定性、一致的剂量和最佳的生物利用度。

Cenobamate代表了抗癫痫治疗领域的重大进展,它结合了多种作用机制,在保持耐受性的同时改善了癫痫发作的控制。其研发凸显了药物化学优化、药理学评估和临床验证对于为难治性癫痫患者带来新型疗法的重要性。该化合物在其他癫痫类型和神经系统疾病中的潜在应用仍在研究中,这反映了其多功能性和治疗潜力。
市场分析报告
请浏览塞诺氨酯市场分析报告总目录
相关产品
二醋酸纤维素  纤维素磷酸钠  微晶纤维素  纤维素苯氧基乙酸酯  磷酸纤维素  青葙苷 I  青葙苷 L  头孢孟多酯钠  Cemdisiran  Cenicriviroc  Centanafadine hydrochloride  矢车菊黄素  Centpropazine  Centrinone  Centrolobol  CEP 28122  CEP 32496  CEP-37440  吐根碱氢溴酸盐  盐酸吐根酚碱