阿奇霉素二水物
[CAS# 117772-70-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 产品名称: 阿奇霉素二水物
• 英文名: Azithromycin dihydrate
• 分子式: C₃₈H₇₂N₂O₁₂.2(H₂O)
• 分子量: 785.01
• CAS 登录号: 117772-70-0
• EC 号码: 641-134-5
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](N(C[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O.O.O

物理化学性质

• 溶解度: <10 mg/mL (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H317-H334
• 防护标签: P233-P260-P261-P271-P272-P280-P284-P302+P352-P304+P340-P321-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

阿奇霉素二水合物是一种大环内酯类抗生素，于1980年由克罗地亚制药公司Pliva的研究团队首次发现。该团队由Slobodan ?oki?博士领导，旨在开发一种比现有大环内酯类药物（如红霉素）更具广谱活性和更好药代动力学特性的新型抗生素。阿奇霉素源自红霉素，但其内酯环中有一个甲基取代的氮，这增强了其在酸性环境中的稳定性并拓宽了抗菌谱。20世纪90年代初，它首次以Zithromax品牌名投放市场，随后成为全球最广泛使用的抗生素之一。

阿奇霉素对治疗呼吸道感染非常有效，包括社区获得性肺炎、支气管炎和鼻窦炎。它能在肺组织和巨噬细胞中聚集，从而增强对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和肺炎支原体等呼吸道病原体的功效。由于阿奇霉素的半衰期较长，每天只需服用一次，疗程更短。

阿奇霉素还用于治疗由敏感细菌引起的皮肤和软组织感染，如金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌。其抗炎特性和良好的组织渗透性使其对蜂窝织炎、脓疱病和感染性伤口等病症有效。

阿奇霉素是多种性传播感染 (STI) 的一线治疗药物，包括衣原体和淋病。它对沙眼衣原体和淋病奈瑟菌有效，是STI管理方案的关键组成部分。

阿奇霉素还用于治疗胃肠道感染，如由大肠杆菌和空肠弯曲菌引起的旅行者腹泻。其广谱活性和优越的组织渗透性使其成为根除这些细菌的有效选择。

在某些人群中，阿奇霉素用于预防细菌感染。例如，它用于治疗囊性纤维化患者，以减少肺部恶化的频率。它还用于预防HIV/AIDS患者的鸟分枝杆菌复合体 (MAC) 感染，因其长半衰期和良好的组织渗透性，能提供持续的抗菌活性。

参考文献

2024. Azithromycin in severe malaria bacterial co-infection in African children (TABS-PKPD): a phase II randomised controlled trial. BMC Medicine.
DOI: 10.1186/s12916-024-03712-5

2024. Seroepidemiology of trachoma in a low prevalence region receiving annual mass azithromycin distribution in Maradi, Niger. PLOS Neglected Tropical Diseases.
DOI: 10.1371/journal.pntd.0012727

2025. Azithromycin inhibits the intracellular persistence of Acinetobacter baumannii by inducing host cell autophagy in human bronchial epithelial cells. Microbial Pathogenesis.
DOI: 10.1016/j.micpath.2024.107152