阿齐沙坦
[CAS# 147403-03-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 多肽
• 产品名称: 阿齐沙坦
• 英文名: Azilsartan
• 别名: 2-Ethoxy-1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid
• 分子式: C₂₅H₂₀N₄O₅
• 分子量: 456.45
• CAS 登录号: 147403-03-0
• EC 号码: 808-058-6
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.695, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS08 危险
• 危害标签: H360-H361-H362-H372
• 防护标签: P203-P260-P263-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
生殖毒性	Repr.	1B	H360

发现和应用

阿齐沙坦是一种抗高血压药物，属于血管紧张素 II 受体拮抗剂 (ARB) 类。它主要用于治疗高血压，并以 Edarbi 等品牌销售。这种药物通过阻断血管紧张素 II 的作用起作用，血管紧张素 II 是一种导致血管收缩的激素，从而降低血压。阿齐沙坦以其在阻断血管紧张素 II 受体方面的高特异性和效力而闻名，使其成为一种高效的高血压治疗方法。

阿齐沙坦的发现可以追溯到 21 世纪初，当时制药公司正在探索新的 ARB 作为同类老药（如氯沙坦和缬沙坦）的替代品。阿齐沙坦由武田制药公司开发，并于 2010 年代初投放市场。它被认为是目前最有效的 ARB 之一，其半衰期比许多同类药物更长，可以每日服用一次，从而提高患者对治疗方案的依从性。

阿齐沙坦通过选择性结合 AT1 受体（血管紧张素 II 受体的一个亚型）发挥作用。血管紧张素 II 通常与该受体结合，导致血管收缩和血压升高。通过阻断该受体，阿齐沙坦可阻止血管紧张素 II 的结合，从而导致血管舒张并随后降低血压。阿齐沙坦的作用机制与其他 ARB 相似，但其对 AT1 受体的亲和力更高，这使其有别于同类药物。

阿齐沙坦已被证明可有效降低收缩压和舒张压。临床试验表明，它可显著降低血压，无论是作为单一疗法还是与其他抗高血压药物（如钙通道阻滞剂或利尿剂）联合使用。除了用于治疗高血压外，阿齐沙坦还因其在治疗其他心血管疾病（包括心力衰竭和慢性肾病）方面的潜在益处而受到研究，尽管其主要应用仍在高血压管理方面。

阿齐沙坦相对于其他 ARB 的优势之一是其作用时间长。该药物的半衰期长，可使血压全天稳定降低，这对于需要每日服药一次的患者来说特别方便。此外，大多数患者对阿齐沙坦的耐受性良好，副作用与其他 ARB 相似。最常见的副作用包括头晕、头痛和疲劳，但可能会出现严重的副作用，如高钾血症（钾水平升高）和肾功能障碍，尤其是在已有肾脏疾病的患者中。

阿齐沙坦还被证实具有相对较低的药物相互作用发生率，使其成为服用多种药物患者的良好选择。然而，与所有抗高血压药物一样，定期监测血压并在必要时调整剂量以确保最佳治疗效果至关重要。阿齐沙坦可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用，以根据患者的需求提供个性化治疗。

总之，阿齐沙坦是一种有效且有效的高血压治疗药物。它能够阻断血管紧张素 II 受体，半衰期长，副作用小，使其成为医疗保健提供者管理高血压的热门选择。随着研究的继续，阿齐沙坦可能会在治疗其他心血管和肾脏疾病方面找到更多用途，从而进一步扩大其治疗潜力。

参考文献

2025. Beneficial Effects of Angiotensin II Receptor Blockers on Mortality in Patients with COVID-19: A Retrospective Study from 2019 to 2020 in China. Cardiovascular Drugs and Therapy, 39, 1.
DOI: 10.1007/s10557-023-07494-5

2024. A Systematic Literature Review and Network Meta-analysis of Azilsartan Medoxomil Compared to Other Anti-hypertensives Efficacy in Lowering Blood Pressure Amongst Mild to Moderate Hypertensive Patients. Advances in Therapy, 41, 11.
DOI: 10.1007/s12325-024-02997-5

1996. Synthesis and Angiotensin II Receptor Antagonistic Activities of Benzimidazole Derivatives Bearing Acidic Heterocycles as Novel Tetrazole Bioisosteres. Journal of Medicinal Chemistry, 39, 1.
DOI: 10.1021/jm960547h