甲磺酸达氟沙星
[CAS# 119478-55-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 产品名称: 甲磺酸达氟沙星
• 英文名: Danofloxacin mesylate
• 别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[(1S,4S)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid monomethanesulfonate
• 分子式: C₁₉H₂₀FN₃O₃.CH₄O₃S
• 分子量: 453.48
• CAS 登录号: 119478-55-6
• EC 号码: 638-813-3
• 分子行输入简码SMILES: CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3=C(C=C4C(=C3)N(C=C(C4=O)C(=O)O)C5CC5)F.CS(=O)(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H373-H412
• 防护标签: P260-P273-P319-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

甲磺酸达氟沙星是一种强效抗生素，属于氟喹诺酮类，专为兽医使用而开发。它以治疗动物细菌感染的功效而闻名，包括伴侣动物和牲畜。它的发现和使用对兽医学产生了重大影响，为治疗一系列细菌性疾病提供了宝贵的工具。

甲磺酸达氟沙星的开发始于 20 世纪 80 年代，是改善抗生素治疗方案的广泛努力的一部分。达氟沙星是氟喹诺酮类药物的衍生物，该类药物于 20 世纪后期随着环丙沙星和恩诺沙星等化合物的引入而开创。氟喹诺酮类药物（包括达氟沙星）具有广谱抗菌活性，这归因于它们能够抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，这两种酶是细菌 DNA 复制和修复所必需的。

达诺氟沙星甲磺酸盐是为了满足兽医学的特定需求而开发的。该药物于 20 世纪 90 年代推出，为治疗动物革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染提供了强有力的选择。达诺氟沙星的甲磺酸盐形式提高了其溶解性和稳定性，增强了其在各种配方中的有效性和易用性。

达诺氟沙星甲磺酸盐的主要应用之一是治疗牛和猪的呼吸道感染。这些感染在牲畜中很常见，会严重影响动物的健康和生产力。达诺氟沙星的广谱活性使其能够针对多种病原体，包括*巴氏杆菌属*、*嗜血杆菌属*和*支原体属*，这些病原体经常与呼吸道疾病爆发有关。

除了呼吸道疾病，达氟沙星还用于治疗动物的尿路感染、皮肤感染和其他细菌性疾病。它在控制这些感染方面的有效性使其成为兽医实践中的一种宝贵药物。达氟沙星通常通过注射溶液给药，与其他一些抗生素相比，它的半衰期更长，可以减少给药频率，这对管理大群动物很有利。

达氟沙星甲磺酸盐的药代动力学有利于兽医使用。它具有良好的组织渗透性，使其能够在各种组织和体液中达到治疗水平，包括肺、肝和肾组织。这使得它能够有效治疗位于身体不同部位的感染。

虽然达氟沙星甲磺酸盐是有效的，但和所有抗生素一样，它的使用必须谨慎管理，以避免产生抗生素耐药性细菌。氟喹诺酮类药物的过度使用或误用会导致耐药菌株的出现，这对有效的疾病管理构成了重大挑战。因此，兽医指南建议谨慎使用达氟沙星，仅在必要时使用，以尽量减少耐药性风险。

达氟沙星甲磺酸盐还因其在治疗伴侣动物（如狗和猫）感染中的潜在用途而被研究。虽然其主要应用领域是牲畜，但研究仍在继续探索其在多种动物物种中的功效和安全性。

总之，达氟沙星甲磺酸盐是兽用抗生素的重大进展，具有广谱抗菌活性，可有效治疗动物的多种细菌感染。它的开发反映了通过有针对性和有效的药物疗法改善动物健康的持续努力，同时也强调了负责任地使用抗生素以防止耐药性的重要性。

参考文献

1992. Synthesis and structure-activity relationships of 7-diazabicycloalkylquinolones, including danofloxacin, a new quinolone antibacterial agent for veterinary medicine. Journal of Medicinal Chemistry.
DOI: 10.1021/jm00082a001

2021. Pharmacokinetics and pharmacodynamics integration of danofloxacin against Eschrichia coli in piglet ileum ultrafiltration probe model. Scientific Reports.
DOI: 10.1038/s41598-020-80272-7

2024. Evaluation the kill rate and mutant selection window of danofloxacin against Actinobacillus pleuropneumoniae in a peristaltic pump model. BMC Veterinary Research.
DOI: 10.1186/s12917-024-04016-9