马来酸奥拉替尼
[CAS# 1208319-27-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 马来酸奥拉替尼
• 英文名: Oclacitinib maleate
• 别名: PF 03394197-11
• 分子式: C₁₅H₂₃N₅O₂S.x(C₄H₄O₄)
• CAS 登录号: 1208319-27-0
• EC 号码: 968-552-3
• 分子行输入简码SMILES: CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

物理化学性质

• 熔点: 135-137 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411

发现和应用

马来酸奥拉替尼是治疗犬过敏性皮炎的药物。它是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，专门针对 JAK1，JAK1， 在炎症过程和免疫反应中起着重要作用。马来酸奥拉替尼的发现源于兽医对有效治疗慢性过敏症的需求，从而引发了以免疫系统调节为重点的研究。该化合物由 Zoetis Inc. 开发，并于 2013 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。

马来酸奥拉替尼的化学式为 C17H22N6O•C4H4O4。它是一种白色至淡黄色粉末，可溶于水和有机溶剂。该化合物的结构包括吡咯并[2,3-d]嘧啶核心，这对抑制JAK1酶的作用至关重要。马来酸盐形式增强了其稳定性和生物利用度。

马来酸奥拉替尼主要用于治疗与狗过敏性皮炎相关的瘙痒症。它有效地减轻瘙痒和炎症，缓解症状，改善受影响狗的生活质量。它也用于治疗特应性皮炎，这是一种以炎症和瘙痒为特征的慢性皮肤病。马来酸奥拉替尼起效迅速，通常在给药后4小时内就会有所改善，使其成为急性发作的首选。

通过抑制 JAK1，马来酸奥拉替尼可干扰参与炎症和免疫反应的各种细胞因子的信号传导途径。这使其成为一种有效的免疫调节剂，可用于需要调节免疫反应的情况。

马来酸奥拉替选择性抑制参与多种细胞因子信号传导途径的 JAK1 酶，从而发挥作用。这些细胞因子，如 IL-2、IL-4、IL-6、IL-13 和 IL-31，在过敏反应和炎症的发展中起着关键作用。通过阻断这些途径，马来酸奥拉替尼可减少炎症介质的产生，从而缓解瘙痒和炎症。

临床研究已证明马来酸奥拉替尼对狗的安全性和有效性。它耐受性良好，常见的副作用是轻微和短暂的，例如呕吐、腹泻和嗜睡。长期研究表明它在治疗慢性过敏性疾病方面有效，没有明显的不良反应。但是，不建议 12 个月以下或患有严重感染的狗使用，因为它会抑制免疫功能。

参考文献

2013. The pharmacokinetics of oclacitinib maleate, a Janus kinase inhibitor, in the dog. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.
DOI: 10.1111/jvp.12087

2014. Oclacitinib (APOQUEL®) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.
DOI: 10.1111/jvp.12101

2023. Oclacitinib 10 years later: lessons learned and directions for the future. Journal of the American Veterinary Medical Association.
DOI: 10.2460/javma.22.12.0570