呱诺美林
[CAS# 131986-45-3]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路
• 产品名称: 呱诺美林
• 英文名: Xanomeline
• 别名: 3-hexoxy-4-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,2,5-thiadiazole
• 分子式: C₁₄H₂₃N₃OS
• 分子量: 281.42
• CAS 登录号: 131986-45-3
• EC 号码: 683-413-4
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCOC1=NSN=C1C2=CCCN(C2)C

物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.537, 计算值^*
• 沸点: 397.0±42.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 193.9±27.9 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

赞诺美林是一种毒蕈碱受体激动剂，因其在治疗神经系统疾病（尤其是阿尔茨海默病和精神分裂症）方面的潜在治疗应用而受到广泛研究。赞诺美林的发现源于开发选择性毒蕈碱受体调节剂的需求，这种调节剂可以改善认知功能，而不会引起与非选择性胆碱能刺激相关的显著副作用。

赞诺美林的合成涉及取代苯环和环胺的衍生化，从而产生一种对 M1 和 M4 毒蕈碱受体亚型具有高亲和力的化合物。这种选择性结合特性使赞诺美林成为药物开发的有吸引力的候选药物，因为它可以调节与记忆、学习和精神病有关的神经递质系统。

赞诺美林在临床试验中显示出提高认知能力和减少精神病症状的潜力。研究表明，它能够改善阿尔茨海默病患者的注意力和工作记忆。在精神分裂症的背景下，xanomeline 的作用机制提供了一种解决阳性和阴性症状的新方法，代表了精神治疗的重大进步。

研究继续改进 xanomeline 类似物和给药方法，以优化其药代动力学特性并最大限度地减少不良反应。毒蕈碱受体靶向药物的开发凸显了受体亚型选择性在实现治疗效果和安全性方面的重要性。

参考文献

2024. Efficacy and Safety of Xanomeline-Trospium Chloride in Schizophrenia: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry.
DOI: 10.1001/jamapsychiatry.2024.0785

2024. Muscarinic Receptor Activators as Novel Treatments for Schizophrenia. Biological Psychiatry.
DOI: 10.1016/j.biopsych.2024.03.014

2024. Current Findings and Potential Mechanisms of KarXT (Xanomeline-Trospium) in Schizophrenia Treatment. Clinical Drug Investigation.
DOI: 10.1007/s40261-024-01377-9