塞拉菌素
[CAS# 1398609-39-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗寄生虫病药
• 产品名称: 塞拉菌素
• 英文名: Sarolaner
• 别名: 1-[6-[(5S)-5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-1,2-oxazol-3-yl]spiro[1H-2-benzofuran-3,3'-azetidine]-1'-yl]-2-methylsulfonylethanone
• 分子式: C₂₃H₁₈Cl₂F₄N₂O₅S
• 分子量: 581.36
• CAS 登录号: 1398609-39-6
• EC 号码: 806-747-6
• 分子行输入简码SMILES: CS(=O)(=O)CC(=O)N1CC2(C1)C3=C(CO2)C=C(C=C3)C4=NO[C@@](C4)(C5=CC(=C(C(=C5)Cl)F)Cl)C(F)(F)F

物理化学性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.638, 计算值^*
• 沸点: 722.7±70.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 390.9±35.7 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 警告
• 危害标签: H302-H400-H410
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P317-P330-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

Sarolaner 是一种异?f唑啉类兽用杀外寄生虫药，用于控制伴侣动物的跳蚤和蜱虫。其作用机制是选择性抑制节肢动物神经系统中的配体门控氯离子通道，特别是那些由γ-氨基丁酸 (GABA) 和 L-谷氨酸门控的通道。这种抑制会导致寄生虫神经系统过度兴奋，从而导致瘫痪和死亡。Sarolaner 对昆虫和螨虫受体的选择性高于哺乳动物受体，这提高了其在接受治疗的动物中的安全性。

Sarolaner 的开发旨在开发新型异?f唑啉化合物，该化合物具有起效迅速、药效持久、药谱广等特点，可有效对抗主要的外寄生虫。该药物由硕腾公司发现和开发，并于 2010 年代中期以 Simparica 为品牌名称投放兽药市场。 2016年，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准其用于犬类，随后在全球其他市场也相继批准。

Sarolaner 为口服调味咀嚼片。单剂量即可有效预防跳蚤（猫栉首蚤）和多种蜱虫（包括血红扇头蜱、肩胛硬蜱、美洲钝蜱和多变革蜱），有效期长达一个月。该化合物给药后吸收迅速，通常在数小时内达到血浆峰浓度。其药代动力学特性支持每月一次给药，并能维持全身浓度，确保30天内持续有效。

临床研究表明，Sarolaner 在给药后数小时内即可高效杀灭跳蚤和蜱虫。给药后三小时内即可开始对跳蚤起效，并在8小时内消灭超过95%的跳蚤。这种快速起效的药物不仅可以缓解感染，还能防止螨虫繁殖和再次感染。Sarolaner 还能有效治疗和控制疥螨病和蠕形螨病，这两种疾病均由螨虫感染引起。

除了在 Simparica 中作为单药使用外，Sarolaner 还包含在提供更大保护的复方产品中。Simparica Trio 就是这样一款产品，它包含 Sarolaner、莫昔克丁（一种用于体内线虫的抗寄生虫药）和噻嘧啶（有效对抗肠道蠕虫）。这种复方制剂只需每月服用一次咀嚼片，即可实现广谱的体内和体外寄生虫控制。

Sarolaner 对犬的耐受性通常良好。报告的不良反应很少，且通常较轻，包括呕吐、腹泻、嗜睡和厌食。该药物尚未获准用于猫。该产品标签上注明适用于六周龄及以上、体重超过1.3公斤的犬只，但兽医可能会根据个体动物的健康状况评估其适用性。

Sarolaner的安全性已在多项实验室和实地研究中得到评估。即使对于易感犬种，按推荐剂量给药时也具有广泛的安全范围。然而，与所有异?f唑啉类药物一样，监管机构建议对有癫痫发作或神经系统疾病病史的动物谨慎使用，因为很少有关于神经系统不良反应的报告。

总而言之，Sarolaner是一种口服异?f唑啉类体外寄生虫杀灭剂，用于犬类控制跳蚤和蜱虫。它通过选择性抑制节肢动物体内的GABA和谷氨酸门控氯离子通道，从而快速持续地杀死寄生虫。它的研发为兽医实践中有效便捷的寄生虫管理做出了重要贡献，其复方制剂也具有针对更广泛寄生虫的额外优势。

参考文献

2016. Comparative speed of kill of sarolaner (Simparica™) and fluralaner (Bravecto®) against induced infestations of Ctenocephalides felis on dogs. Parasites & Vectors, 9(1).
DOI: 10.1186/s13071-016-1372-1

2021. Effectiveness of sarolaner in the clinical management of furuncular myiasis in dogs naturally infested with Dermatobia hominis (Diptera: Cuterebridae). Parasites & Vectors, 14(1).
DOI: 10.1186/s13071-021-04910-3

2023. Efficacy of a chewable tablet containing sarolaner, moxidectin, and pyrantel (Simparica Trio®) in the treatment of sarcoptic mange caused by Sarcoptes scabiei mite infestations in dogs. Parasites & Vectors, 16(1).
DOI: 10.1186/s13071-023-06049-9