盐酸奥洛他定
[CAS# 140462-76-6]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 组胺受体拮抗剂
• 产品名称: 盐酸奥洛他定
• 英文名: Olopatadine hydrochloride
• 别名: (Z)-11-[3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid hydrochloride
• 分子式: C₂₁H₂₃NO₃.HCl
• 分子量: 373.88
• CAS 登录号: 140462-76-6
• EC 号码: 604-185-4
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)CC/C=C1/C2=CC=CC=C2COC3=C1C=C(C=C3)CC(=O)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS09 危险
• 危害标签: H301-H400
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P316-P321-P330-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341

发现和应用

盐酸奥洛他定是一种重要的抗组胺药，广泛用于治疗各种过敏症。奥洛他定于 20 世纪 90 年代被发现，与早期的抗组胺药相比，由于其有效性和更少的副作用，代表了过敏治疗的重大进步。

奥洛他定的开发旨在改进第一代抗组胺药的局限性，这些药物经常引起嗜睡和其他中枢神经系统影响。奥洛他定是一种选择性 H1 受体拮抗剂，这意味着它针对负责过敏反应的特定组胺受体，同时最大限度地减少与镇静相关的副作用。这种选择性使其成为治疗过敏症状的首选。

盐酸奥洛他定有两种主要剂型：口服片剂和眼用溶液。口服剂型用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性和常年性。过敏性鼻炎的特征是打喷嚏、鼻塞和瘙痒等症状。通过阻断组胺受体，奥洛他定有助于缓解这些症状并改善患者的生活质量。

奥洛他定滴眼液用于治疗过敏性结膜炎，这是一种过敏原引起眼睛发炎和刺激的疾病。这种形式的奥洛他定可直接缓解眼睛不适，减轻瘙痒、发红和肿胀等症状。滴眼液的针对性作用可确保局部缓解，最大限度地减少全身影响。

奥洛他定的一个显着优势是其作用时间长。它通常需要每天服用一次或两次，这提高了患者的依从性并确保症状得到长期缓解。与较旧的抗组胺药相比，奥洛他定的副作用通常较少。常见的副作用包括头痛、口干和轻度胃肠道问题，这些副作用通常是可控的和暂时的。

盐酸奥洛他定的疗效和安全性反映了其先进的配方。它的开发与制药行业为创造更有效的过敏治疗和更高的耐受性而不断做出的努力相一致。能够控制鼻腔和眼部过敏症状且副作用最小，使奥洛他定成为过敏患者的宝贵选择。

总体而言，盐酸奥洛他定是一种现代有效的抗组胺药。它的发现和随后的发展为过敏管理提供了显著的改进，重点是减少不良反应，同时保持高治疗效果。

参考文献

1992. Synthesis and antiallergic activity of 11-(aminoalkylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin derivatives. Journal of Medicinal Chemistry. Etsuo Ohshima, Shizuo Otaki, Hideyuki Sato, Toshiaki Kumazawa, Hiroyuki Obase, Akio Ishii, Hidee Ishii, Kenji Ohmori, Noriaki Hirayama.
DOI: 10.1021/jm00089a020

2024. Efficacy and safety of the combination nasal spray olopatadine hydrochloride-mometasone furoate in the treatment of allergic rhinitis. Allergo Journal International. Ludger Klimek, Felix Klimek, Christoph Bergmann, Jan Hagemann, Mandy Cuevas, Sven Becker.
DOI: 10.1007/s40629-023-00282-5

2024. Sustained Delivery of Olopatadine from Vitamin-E Loaded Contact Lenses. Journal of ocular pharmacology and therapeutics : the official journal of the Association for Ocular Pharmacology and Therapeutics. Inês M. Reis, Philip J. Dixon, Poorvajan Sekar, Anuj Chauhan.
DOI: 10.1089/jop.2023.0111