盐酸伊伐布雷定
[CAS# 148849-67-6]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 肾上腺素受体抑制剂
• 产品名称: 盐酸伊伐布雷定
• 英文名: Ivabradine hydrochloride
• 别名: 3-[3-[[(8S)-3,4-Dimethoxy-8-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one hydrochloride
• 分子式: C₂₇H₃₆N₂O₅.HCl
• 分子量: 505.05
• CAS 登录号: 148849-67-6
• EC 号码: 638-798-3
• 分子行输入简码SMILES: CN(CCCN1CCC2=CC(=C(C=C2CC1=O)OC)OC)C[C@H]3CC4=CC(=C(C=C34)OC)OC.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 82 mg/mL (水), 100 mg/mL (DMSO) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 危险
• 危害标签: H302-H360-H373-H400
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P273-P280-P301+P317-P318-P319-P330-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
生殖毒性	Repr.	1B	H360
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

盐酸伊伐布雷定是一种药理活性化合物，主要用于治疗心血管疾病，特别是治疗慢性心力衰竭和心绞痛。它是窦房结（心脏的天然起搏器）中 If（funny）电流的选择性抑制剂，以 Corlanor 为品牌销售。伊伐布雷定作为一种治疗剂的发现和开发源于寻找专门针对心率调节而不会对心脏功能的其他方面产生负面影响的治疗方法的努力。

伊伐布雷定的发现是心脏病学领域的重大进步，因为它允许采用更有针对性的方法来管理心率。通过抑制 If 电流，伊伐布雷定可以减慢心率而不会降低心脏的收缩力，这使它有别于在类似情况下使用的其他 β 受体阻滞剂。这种选择性作用机制使伊伐布雷定成为可能无法忍受传统 β 受体阻滞剂副作用（如疲劳或支气管痉挛）的患者的理想选择。

盐酸伊伐布雷定通常用于治疗慢性心力衰竭患者，因为事实证明，它可以通过减少心脏负荷和提高运动能力来改善症状。它还用于稳定型心绞痛患者，通过降低心率，从而降低心肌需氧量，有助于减少胸痛的频率和严重程度。这种化合物在β受体阻滞剂禁忌或无效的情况下特别有用。

除了在治疗心脏病方面的作用外，伊伐布雷定还因其在其他领域的潜力而受到研究，例如降低心律失常的风险和防止心脏病发作期间的缺血性损伤。它通常与其他心血管药物联合使用，为治疗心脏病提供全面的方法。它的有效性和安全性已在众多临床试验中得到证实，这些试验已将其确立为特定心脏病患者的耐受性良好且有效的选择。

鉴于伊伐布雷定对 If 电流的选择性作用，其药理特性引发了人们对开发类似药物的兴趣，这些药物针对参与心律调节的其他离子通道。这为设计针对各种心脏疾病的新疗法开辟了道路。正在进行的研究继续探索伊伐布雷定在治疗心率调节可能发挥关键作用的其他疾病方面的潜在益处。

总之，盐酸伊伐布雷定已成为治疗心力衰竭和心绞痛的重要治疗剂，为控制心率和改善患者预后提供了独特的方法。其选择性作用和良好的副作用使其成为心血管医学的宝贵选择。

参考文献

2021. Ivabradine induces cardiac protection against myocardial infarction by preventing cyclophosphamide-induced cardiac damage in a mouse model. Revista Española de Cardiología, 74(12).
DOI: 10.1016/j.rec.2020.09.012

2020. Anti-inflammatory effects of ivabradine in patients with acute coronary syndrome: a pilot study. Heart Failure Reviews, 26(5).
DOI: 10.1007/s10741-020-10029-0

2019. pH-responsive smart gels of block copolymer [pluronic F127-co-poly(acrylic acid)] for controlled delivery of Ivabradine hydrochloride: its toxicological evaluation. Journal of Polymer Research, 26(8).
DOI: 10.1007/s10965-019-1872-8