盐酸依达比星
[CAS# 57852-57-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗生素类抗肿瘤药
• 产品名称: 盐酸依达比星
• 英文名: Idarubicin hydrochloride
• 别名: (7S-cis)-9-Acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride
• 分子式: C₂₆H₂₇NO₉.HCl
• 分子量: 533.95
• CAS 登录号: 57852-57-0
• EC 号码: 260-990-7
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2C[C@@](CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 100 mg/mL (DMSO), 100 mg/mL (乙醇) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 Dander
• 危害标签: H300-H341-H351-H360
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P316-P318-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
生殖毒性	Repr.	1B	H360
致癌性	Carc.	2	H351
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
致癌性	Carc.	1A	H350
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	1B	H350

• 危险品运输编号: UN 2811

发现和应用

盐酸伊达比星是一种蒽环类化疗药物，来源于柔红霉素，而柔红霉素本身是 *波塞链霉菌* 的天然产物。它最早是在 20 世纪 80 年代由科学家合成的，目的是提高柔红霉素的疗效，同时减少其副作用，特别是心脏毒性。伊达比星的作用机制与其他蒽环类药物相同，即插入 DNA 以抑制拓扑异构酶 II，这是一种 DNA 复制和修复所必需的酶。这种作用可防止癌细胞复制，导致细胞死亡。该药物特别用于治疗急性白血病和其他血液系统恶性肿瘤。

盐酸伊达比星的化学结构与柔红霉素相似，但糖部分经过修饰，使其更具亲脂性。这种结构变化使伊达比星能够更好地穿透细胞膜并到达肿瘤细胞中的靶标。它通过静脉注射给药，常用于治疗急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)，尤其是与其他化疗药物联合使用。除了白血病，伊达比星有时还用于治疗非霍奇金淋巴瘤和其他对蒽环类药物有反应的癌症。

伊达比星与柔红霉素相比的主要优势在于其杀死癌细胞的效力更高，这使其能够有效治疗白血病等癌症。它通常包含在联合化疗方案中，例如“7+3”方案，该方案将伊达比星与阿糖胞苷结合起来用于治疗 AML。该方案已成为新诊断的 AML 患者的标准治疗方法，并显著提高了存活率。伊达比星还用于治疗复发或难治性白血病，在其他治疗失败的情况下，它可能提供额外的疗效。

尽管伊达比星具有疗效，但它也具有其他蒽环类药物的一些常见副作用，包括恶心、呕吐、脱发和骨髓抑制。骨髓抑制会导致血细胞生成减少，从而增加感染、贫血和出血的风险。与其他蒽环类药物一样，伊达比星最严重的问题之一是心脏毒性。这可能会导致心脏损伤，尤其是长期使用或大剂量使用时。为了减轻这些风险，在治疗期间需要仔细监测心脏功能，并且通常对有心脏病史的患者谨慎使用该药物。

改善伊达比星治疗指数的研究正在进行中。正在探索脂质体制剂和与靶向递送系统结合等策略，以增强药物在肿瘤组织中的功效，同时最大限度地减少对健康细胞的损害。这些创新旨在减少药物的副作用并改善患者的治疗效果。

总之，盐酸伊达比星是一种有效的化疗药物，已成为治疗急性白血病的主要药物。它能够有效杀死癌细胞，同时保持对肿瘤组织的相对较高的特异性，使其成为现代血液癌症化疗方案的重要组成部分。尽管存在心脏毒性和骨髓抑制风险等挑战，但伊达比星仍然是肿瘤学中一种有价值的工具。

参考文献

1984. Total chemical synthesis and antitumor evaluation of 4-demethoxy-10,10-dimethyldaunomycin. Journal of Medicinal Chemistry, 27(10).
DOI: 10.1021/jm00376a021

1987. Pharmacokinetics of idarubicin after daily intravenous administration in leukemic patients. Leukemia Research, 11(1).
DOI: 10.1016/0145-2126(87)90113-5

1994. Modulation of anthracycline accumulation and metabolism in rat hepatocytes in culture by three revertants of multidrug resistance. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 34(6).
DOI: 10.1007/bf00686284"