天麻素
[CAS# 62499-27-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 镇静与催眠药
• 产品名称: 天麻素
• 英文名: Gastrodin
• 别名: 4-Hydroxybenzyl alcohol 4-O-bata-D-glucoside
• 分子式: C₁₃H₁₈O₇
• 分子量: 286.28
• CAS 登录号: 62499-27-8
• EC 号码: 683-202-7
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=CC=C1CO)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 563.2±50.0 °C 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 294.4±30.1 °C (计算值)^*
• 折射率: 1.638 (计算值)^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

天麻素是一种天然存在的酚类葡萄糖苷，其化学结构为4-羟基苄醇β-D-吡喃葡萄糖苷。它是从天麻根茎中提取的主要生物活性成分之一，天麻是一种广泛用于东亚国家的传统药用植物。该化合物呈白色至淡黄色结晶粉末，易溶于水，并因其神经保护、镇静和抗惊厥特性而闻名。

天麻素的分离可以追溯到20世纪中叶，当时人们对天麻的药理活性成分进行了研究。天麻是一种在传统中药(TCM)中用于治疗头痛、头晕、癫痫和抽搐等疾病的草药。现代通过植物化学分析和生物测定引导的分馏技术，将天麻素鉴定为关键成分。其结构已通过核磁共振 (NMR) 和质谱 (MS) 等标准方法阐明。

天麻素是 4-羟基苄醇 (HBA) 的前体药物，而 HBA 被认为是其药理活性形式。口服后，天麻素被肠道酶水解或吸收代谢，释放出 HBA，HBA 可轻易穿过血脑屏障。该化合物通过调节 GABA 能活性、降低氧化应激和抑制炎症通路对中枢神经系统产生作用。这些作用使其在动物和细胞模型中表现出镇静、抗焦虑、抗癫痫和神经保护作用。

在临床和临床前研究中，天麻素已证明对多种神经系统疾病有效。它已被用于治疗癫痫、偏头痛、血管性痴呆和中风后康复。它通常包含在传统医学的复方制剂中，或以片剂或注射剂的形式作为单药疗法给药，这些现代制剂已在一些亚洲国家获得批准。在中国，天麻素注射剂已获批用于治疗脑缺血及相关疾病。

从机制上讲，天麻素已知可以调节多个靶点。它可以提高脑内GABA水平，抑制NMDA受体介导的兴奋性毒性，并降低TNF-α和IL-1β等炎性细胞因子的表达。它还通过清除活性氧和改善线粒体功能发挥抗氧化活性，这有助于其在阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病模型中发挥保护作用。

天麻素对认知功能的影响已被评估，并显示出在衰老、压力或化学损伤引起的记忆障碍模型中具有潜在益处。它还在脑缺血再灌注损伤模型中表现出保护作用，通过改善脑血流、减少梗死面积和减轻神经元凋亡。这些发现支持了其在血管性和退行性神经系统疾病中的持续应用和研究。

就药代动力学而言，天麻素口服或肠外给药后吸收迅速。它代谢为4-羟基苄醇及其结合代谢物，主要经肾脏排泄。天麻素及其代谢物的半衰期因剂型和给药途径而异。

天麻素通常被认为具有良好的安全性。它急性毒性低，在动物模型和人体临床应用中耐受性良好。罕见的轻微副作用（例如恶心或头晕）报告。然而，与任何神经活性化合物一样，建议在长期使用或合并症患者中使用时进行监测。

综上所述，天麻素是一种源自天麻的酚类葡萄糖苷，因其神经保护和中枢神经系统调节特性，广泛应用于传统和现代医学。天麻素通过转化为4-羟基苄醇，发挥抗氧化、抗炎和神经调节作用，使其成为治疗癫痫、偏头痛、认知障碍和脑血管疾病的有效药物。

参考文献

2024. Gastrodin, a Promising Natural Small Molecule for the Treatment of Central Nervous System Disorders, and Its Recent Progress in Synthesis, Pharmacology and Pharmacokinetics. International Journal of Molecular Sciences, 25(17).
DOI: 10.3390/ijms25179540

1981. Studies on the constituents of Gastrodia elata Blume. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 29(1).
DOI: 10.1248/cpb.29.55