盐酸二氟沙星
[CAS# 91296-86-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 产品名称: 盐酸二氟沙星
• 英文名: Difluoxacin hydrochloride
• 别名: 6-Fluoro-1-(4-fluorophenyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
• 分子式: C₂₁H₁₉F₂N₃O₃.HCl
• 分子量: 435.85
• CAS 登录号: 91296-86-5
• EC 号码: 688-928-8
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCN(CC1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4=CC=C(C=C4)F)F.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

发现和应用

盐酸二氟沙星是一种合成抗生素，属于氟喹诺酮类药物。它的开发是为了满足对有效广谱抗生素的需求，这种抗生素能够治疗人类和动物的各种细菌感染。盐酸二氟沙星因其对某些对其他抗生素有耐药性的细菌菌株的增强活性而脱颖而出，使其成为治疗其他治疗方法无效的感染的宝贵工具。

二氟沙星于 20 世纪 80 年代末首次合成，作为扩大氟喹诺酮类抗生素家族的持续研究的一部分，该研究始于 20 世纪 60 年代发现萘啶酸。在喹诺酮结构中添加二氟取代的苯基可产生二氟沙星，其表现出更好的抗菌活性和更广泛的功效。盐酸二氟沙星开发后不久就被引入兽医市场，特别是用于治疗狗等伴侣动物的感染。

盐酸二氟沙星的作用机制与其他氟喹诺酮类药物相似。它针对的是细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，这些酶对细菌 DNA 复制、转录和修复至关重要。通过抑制这些酶，盐酸二氟沙星会破坏细菌生长和繁殖所必需的 DNA 过程，导致细菌细胞死亡。这使得盐酸二氟沙星对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有效。

盐酸二氟沙星的主要应用之一是兽医学，用于治疗狗和其他动物的细菌感染。它在治疗易感细菌引起的皮肤和软组织感染、呼吸道感染和尿路感染方面特别有效。该药物的广谱活性也使其成为治疗混合细菌感染（涉及多种细菌）的有用选择。

盐酸二氟沙星通常以片剂形式口服，方便在兽医环境中使用。该药物在胃肠道中吸收良好，确保血液中药物浓度有效，可抵抗感染。在某些情况下，盐酸二氟沙星也可与其他抗生素联合使用，以增强其有效性或针对更广泛的病原体。

虽然盐酸二氟沙星通常耐受性良好，但与其他氟喹诺酮类药物一样，必须谨慎管理其使用，以避免产生抗生素耐药性。随着时间的推移，细菌可以通过编码其靶酶的基因突变或通过增加将药物从细菌细胞中清除的外排泵活性来对氟喹诺酮类药物产生耐药性。这导致人们越来越意识到需要明智地使用盐酸二氟沙星以保持其将来使用的有效性。

在副作用方面，盐酸二氟沙星的风险与其他氟喹诺酮类药物相似。在动物中，潜在的副作用包括呕吐和腹泻等胃肠道不适，以及对肌肉骨骼系统的影响，包括肌腱炎和肌腱断裂的风险。这些风险强调了在兽医指导下使用盐酸二氟沙星的重要性，并仔细注意剂量和治疗持续时间。

虽然盐酸二氟沙星的使用并不像其他一些氟喹诺酮类药物那么广泛，但它在兽医学中的作用仍然很重要，特别是在治疗其他抗生素可能效果较差的感染方面。持续的研究和监测对于确保盐酸二氟沙星继续成为治疗动物细菌感染的可行选择至关重要，同时还能最大限度地降低产生耐药性的风险。

参考文献

1986. In vitro evaluation of A-56619 (difloxacin) and A-56620: new aryl-fluoroquinolones. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 29(2).
DOI: 10.1128/aac.29.2.193

2020. Antibacterial Activity of Honey/Chitosan Nanofibers Loaded with Capsaicin and Gold Nanoparticles for Wound Dressing. Molecules (Basel, Switzerland), 25(20).
DOI: 10.3390/molecules25204770

2023. Pompon-like Bi2WO6 hierarchical nanostructures: preparation and their application in photodegradation of norfloxacin and difloxacin hydrochloride. Journal of Materials Science: Materials in Electronics, 34(7).
DOI: 10.1007/s10854-023-10144-z