盐酸二甲双胍
[CAS# 1115-70-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 产品名称: 盐酸二甲双胍
• 英文名: Metformin hydrochloride
• 别名: 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
• 分子式: C₄H₁₁N₅.HCl
• 分子量: 165.62
• CAS 登录号: 1115-70-4 (15537-72-1)
• EC 号码: 214-230-6
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 50mg/mL (DMSO)
• 熔点: 223-226 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335-H412
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P273-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P330-P332+P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	2	H312
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H412

发现和应用

盐酸二甲双胍是一种广泛使用的口服药物，主要用于治疗 2 型糖尿病。它以控制血糖水平的有效性和控制胰岛素抵抗的作用而闻名。二甲双胍的发现和发展标志着糖尿病护理的重大进步，与早期药物相比，它提供了一种更安全、更有效的治疗选择。

二甲双胍的发现可以追溯到一种名为 *Galega officinalis*（山羊豆或法国丁香）的植物的使用，这种植物在民间医学中已有数百年的传统。20 世纪初，研究人员在这种植物中发现了一种名为胍的化合物，具有降血糖特性。然而，胍本身被发现毒性太大，无法用于治疗。这导致了相关化合物的合成和测试，其中一种就是二甲双胍，它于 20 世纪 20 年代首次在科学文献中被描述。

二甲双胍最初被胰岛素和其他抗糖尿病药物的推出所掩盖，直到 20 世纪 50 年代，它的潜力才被认识到。法国医生 Jean Sterne 进行了临床试验，证明了二甲双胍能够降低血糖而不会引起严重的副作用。在这些成功的试验之后，二甲双胍于 20 世纪 50 年代在欧洲推出，随后于 1995 年在美国推出。

盐酸二甲双胍的作用是减少肝脏产生的葡萄糖量，增加肌肉细胞对胰岛素的敏感性，并减缓肠道对葡萄糖的吸收。与其他一些抗糖尿病药物不同，二甲双胍不会导致体重明显增加或低血糖，使其成为 2 型糖尿病的首选一线治疗药物。它在降低糖化血红蛋白（长期血糖控制的标志）水平方面的功效已得到充分证实，这有助于其广泛使用。

除了在糖尿病管理中的主要作用外，盐酸二甲双胍还因其在其他健康领域的潜在益处而被探索。研究表明，二甲双胍可能对心血管疾病有保护作用，而心血管疾病是糖尿病的常见并发症。此外，人们对其在癌症预防中可能发挥的作用越来越感兴趣，特别是对于某些类型的癌症，如乳腺癌和结直肠癌，尽管需要更多的研究来证实这些作用。

另一个活跃的研究领域是二甲双胍在延缓糖尿病前期患者患 2 型糖尿病方面的潜在用途。临床试验表明，二甲双胍可以显著降低高危人群患糖尿病的风险，这使其被视为某些人群的预防性治疗。

二甲双胍相对较低的成本、安全性和有效性使其成为全球最常用的处方药之一。它通常以片剂形式服用，有速释和缓释版本可供选择，以满足不同患者的需求。尽管二甲双胍被广泛使用，但它并非没有副作用。最常见的副作用包括胃肠道问题，如恶心、腹泻和腹部不适。二甲双胍很少会导致一种称为乳酸性酸中毒的严重疾病，尤其是在肾脏或肝脏受损的个体中，这就是为什么正确的患者选择和监测至关重要。

近年来，二甲双胍也在衰老和长寿的背景下进行了研究。一些研究表明，二甲双胍可能具有抗衰老特性，并可能通过模仿卡路里限制的一些效果来延长寿命，卡路里限制是一种已知的延长各种生物寿命的干预措施。这导致了正在进行的研究，以评估二甲双胍作为抗衰老药物的潜力，尽管它目前尚未被批准用于此目的。

总之，盐酸二甲双胍是治疗 2 型糖尿病的基石，其历史植根于传统医学和数十年的临床研究。它的应用范围不断扩大，超越了糖尿病，凸显了其作为多方面治疗剂的潜力。

参考文献

2024. Formulation Optimization of Metformin-Loaded Propyl Moringa Gum Beads. Journal of Pharmaceutical Innovation.
DOI: 10.1007/s12247-024-09897-9

1998. Efficacy and Metabolic Effects of Metformin and Troglitazone in Type II Diabetes Mellitus. The New England Journal of Medicine.
DOI: 10.1056/nejm199803263381303

1998. Therapeutic effects of metformin on insulin resistance and hyperandrogenism in polycystic ovary syndrome. European Journal of Endocrinology.
DOI: 10.1530/eje.0.1380269