盐酸贝西沙星中间体
[CAS# 93107-30-3]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 杂环化合物
• 产品名称: 盐酸贝西沙星中间体
• 英文名: 1-Cyclopropyl-1,4-dihydro-6,7-difluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• 分子式: C₁₃H₉F₂NO₃
• 分子量: 265.21
• CAS 登录号: 93107-30-3
• EC 号码: 413-760-7
• 分子行输入简码SMILES: C1CC1N2C=C(C(=O)C3=CC(=C(C=C32)F)F)C(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H361-H412
• 防护标签: P203-P273-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	2	H361f

发现和应用

1-环丙基-1,4-二氢-6,7-二氟-4-氧代喹啉-3-羧酸是一种喹诺酮衍生物，是在开发新型广谱抗生素的过程中发现的。这种化合物属于氟喹诺酮类，其合成目的在于增强抗菌活性并克服旧抗生素的耐药机制。合成过程包括在喹诺酮骨架上加入环丙基和二氟化，从而显著提高其抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的能力。这些修饰产生了一种具有增强的广谱和稳定性的强效抗生素，用于治疗各种细菌感染。

这是一种广谱抗菌剂，可有效对抗多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。通过靶向 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV（细菌 DNA 复制和修复的关键酶），它可以破坏导致细胞死亡的细菌细胞过程。这种机制使其在治疗其他抗生素无效的感染方面很有价值，特别是那些由耐药菌株引起的感染。它可有效治疗呼吸道感染，包括支气管炎、肺炎和慢性阻塞性肺病 (COPD) 加重。它对常见呼吸道病原体如肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的作用为控制这些疾病提供了强有力的治疗选择。该化合物的疗效延伸到通常由大肠杆菌和肺炎克雷伯菌引起的尿路感染。它的广谱活性和良好的组织渗透性适合治疗复杂和非复杂的尿路感染，缓解症状并防止复发。

氟原子和环丙基的加入增强了化合物的稳定性和对细菌外排泵和其他耐药机制的抵抗力。这使得它能够有效对抗多重耐药 (MDR) 细菌，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐氟喹诺酮的铜绿假单胞菌。它对抗耐药性的能力为治疗常规抗生素无效的感染提供了关键工具。它的广谱功效使其可以与其他抗生素联合使用，以增强治疗效果并延缓耐药性的产生。将其与 β-内酰胺类或氨基糖苷类药物结合使用可以产生协同作用，提高严重或复杂感染的细菌根除率。

该化合物可以配制为口服和肠外给药，为治疗各种感染提供了灵活性。其口服制剂方便门诊治疗，而静脉注射制剂可用于住院治疗严重感染。这种双重配方增强了其在不同临床环境中的实用性。它的化学结构使其具有出色的组织渗透性，在肺、肾和其他组织中达到高浓度，确保有效治疗这些区域的局部感染，如肺炎或肾盂肾炎，从而加快临床康复。

该化合物通常耐受性良好，副作用与其他氟喹诺酮类药物相似，包括胃肠道紊乱和潜在的中枢神经系统影响。持续监测和剂量调整可以控制这些副作用，使其成为广大患者的安全选择。它的广谱活性和安全性为儿科和老年患者提供了多功能选择。量身定制的给药方案可以适应不同年龄段，确保在广大的患者群体中有效、安全地治疗。

参考文献

2017. Topological pattern for the search of new active drugs against methicillin resistant Staphylococcus aureus. European Journal of Medicinal Chemistry, 140.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2017.07.010

2015. Palladium-Catalyzed Decarboxylative Csp2-Csp2 Cross-Coupling Reactions: An Efficient Route for Synthesis of Azaisoflavone Derivatives. Catalysis Letters, 145(8).
DOI: 10.1007/s10562-015-1558-8