盐酸贝西沙星
[CAS# 405165-61-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 产品名称: 盐酸贝西沙星
• 英文名: Besifloxacin hydrochloride
• 别名: (R)-7-(3-Aminohexahydro-1H-azepin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
• 分子式: C₁₉H₂₁ClFN₃O₃.HCl
• 分子量: 430.31
• CAS 登录号: 405165-61-9
• EC 号码: 696-612-6
• 分子行输入简码SMILES: C1CCN(C[C@@H](C1)N)C2=C(C=C3C(=C2Cl)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

盐酸贝西沙星是一种第四代氟喹诺酮类抗生素，由 SSP 有限公司通过大量研究开发而成，旨在提高现有抗生素的疗效和安全性。化学家对氟喹诺酮骨架进行了修改，以增强其对广谱细菌的活性，同时将产生耐药性的风险降至最低。盐酸贝西沙星就是在这一努力下诞生的，它是一种具有良好药代动力学特性的强效抗菌剂。它的发现标志着对抗细菌感染，特别是由易感病原体引起的眼部感染的重要里程碑。

盐酸贝西沙星主要用于治疗细菌性结膜炎，俗称红眼病。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括耐药菌株）具有广谱活性，可有效治疗眼部感染。临床研究已证明盐酸贝西沙星在治疗细菌性结膜炎方面具有疗效和安全性，症状缓解迅速，不良反应发生率低。其良好的药代动力学特征使其给药方便，适合成人和儿童。

盐酸贝西沙星还用于治疗皮肤病，用于局部治疗由易感细菌引起的皮肤感染。其广谱活性和低诱发耐药性使其成为治疗细菌性皮肤病的有效选择。在皮肤病应用中，盐酸贝西沙星已被证明具有良好的耐受性，全身吸收极少，降低了口服抗生素常见的全身副作用风险。这使得它适合用于长期治疗慢性皮肤病。

作为第四代氟喹诺酮类药物，盐酸贝西沙星在抗生素管理中发挥着重要作用，它提供了一种替代治疗方案，与以前的氟喹诺酮类药物相比，诱发细菌耐药性的风险较低。它的使用有助于保持其他抗生素对更严重感染的有效性。盐酸贝西沙星独特的化学结构和作用机制可最大限度地减少与其他氟喹诺酮类药物的交叉耐药性，使其在治疗多重耐药细菌引起的感染方面具有重要价值。

盐酸贝西沙星的发现和开发强调了抗生素治疗中持续研究和创新的重要性。它的成功凸显了通过合理的药物设计得到具有更好疗效、安全性和耐药性的新型抗菌剂的潜力。正在进行的研究旨在探索盐酸贝西沙星的其他治疗应用，包括其在联合疗法中的潜力以及作为预防手术部位感染和细菌性角膜炎的预防剂。

参考文献

2018. Besifloxacin: A Critical Review of Its Characteristics, Properties, and Analytical Methods. Critical Reviews in Analytical Chemistry, 48(6).
DOI: 10.1080/10408347.2018.1429885

2015. Besifloxacin Ophthalmic Suspension 0.6% in the Treatment of Bacterial Keratitis: A Retrospective Safety Surveillance Study. Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics, 31(3).
DOI: 10.1089/jop.2014.0039

2009. Target specificity of the new fluoroquinolone besifloxacin in Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus and Escherichia coli. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 63(3).
DOI: 10.1093/jac/dkn528