顺铂
[CAS# 15663-27-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 其它抗肿瘤药
• 英文名: Cisplatin
• 别名: cis-Diaminedichloroplatinum(II)
• 产品名称: 顺铂
• 分子式: Cl₂H₆N₂Pt
• 分子量: 300.05
• CAS 登录号: 15663-27-1
• EC 号码: 239-733-8
• 分子行输入简码SMILES: [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

物理化学性质

• 熔点: 270 ºc (实验值)
• 沸点: (分解) ºc (实验值)
• 溶解度: dmso 83 mg/mL, <0.1 g/100 ml at 19 ºc (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 Danger
• 危害标签: H300-H316-H319-H360-H362-H370-H372-H340-H350
• 防护标签: P501-P263-P260-P270-P202-P201-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P308+P311-P332+P313-P301+P310+P330-P405

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
致癌性	Carc.	1B	H350
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
致癌性	Carc.	1A	H350
生殖细胞致突变性	Muta.	1A	H340
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对金属有腐蚀作用的物质或混合物	Met. Corr.	1	H290
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1	H314
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H318
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1A	H334
急性毒性	Acute Tox.	1	H310
皮肤致敏	Skin Sens.	1A	H317
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1B	H334
生殖毒性	Repr.	1A	H360

• 危险品运输编号: UN 1851;UN 3288

发现和应用

顺铂，又称顺式二氨二氯铂(II)，是一种广泛用于治疗各种癌症的化疗药物，包括睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌和肺癌。它是一种含铂化合物，通过干扰癌细胞的DNA，阻止其复制，最终导致细胞死亡而发挥作用。

顺铂于1845年由化学家米歇尔^.佩罗内(Michele Peyrone)发现，但其抗癌特性直到很久以后才被人们认识到。该化合物最早于20世纪60年代由密歇根州立大学的研究人员巴内特^.罗森伯格(Barnett Rosenberg)及其同事进行研究。他们发现铂基化合物，尤其是顺铂，具有显著的抗癌活性。他们的发现具有开创性的意义，因为顺铂在实验室实验中表现出了强大的抑制癌细胞生长的能力，并最终发展成为一种有效的癌症治疗方法。

顺铂的作用机制主要基于其与癌细胞DNA形成共价键的能力。顺铂分子中心的铂离子与DNA的嘌呤碱基（特别是鸟嘌呤）结合，形成DNA加合物。这些加合物会导致DNA交联，从而阻止DNA链分离和复制。DNA复制的中断会激活细胞修复机制，而这些机制通常会失灵，导致细胞死亡。顺铂能够靶向快速分裂的癌细胞，这使得它在治疗肿瘤方面尤为有效。

顺铂通过静脉注射给药，通常以周期性给药，并经常与其他化疗药物联合使用以增强其疗效。尽管顺铂在治疗多种癌症方面具有疗效，但它也存在一些副作用，其中最显著的包括肾毒性（肾脏损伤）、耳毒性（听力损失）和骨髓抑制（骨髓抑制）。这些副作用可能会限制顺铂的给药剂量和频率，因此需要对接受该药物的患者进行密切监测。

多年来，顺铂的临床应用促成了几种相关的铂类药物的开发，例如卡铂和奥沙利铂。这些药物旨在通过减少顺铂的副作用或增强其对某些类型癌症的疗效来改进顺铂。然而，顺铂仍然是临床实践中使用最广泛、最成熟的化疗药物之一。

除了用于癌症治疗外，顺铂还因其在其他医学应用方面的潜在用途而被研究，例如治疗感染和探索其在其他疾病治疗中的作用，尽管其主要作用仍然是作为抗癌药物。

总而言之，顺铂是癌症化疗的基石，在治疗多种癌症方面有着公认的疗效。它的发现及其随后在医学上的应用显著推动了癌症治疗的发展，尽管其副作用仍然给接受治疗的患者带来挑战。正在进行的研究旨在减轻这些副作用并提高药物的疗效，确保顺铂仍然是抗癌的重要工具。

参考文献

1994. Expression of glutathione-S-transferases alpha and pi in gastric cancer: a correlation with cisplatin resistance. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 34(1).
DOI: 10.1007/bf00685078

1998. Bone marrow metastasis in astrocytic gliomata. Journal of Neuro-Oncology, 37(1).
DOI: 10.1023/a:1005909127196

2003. NMR studies of the relationship between the changes of membrane lipids and the cisplatin-resistance of A549/DDP cells. Cancer Cell International, 3.
DOI: 10.1186/1475-2867-3-5