顺苯磺阿曲库铵
[CAS# 96946-42-8]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 肾上腺素受体抑制剂
• 英文名: Cisatracurium besylate
• 别名: (1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinolinium dibenzenesulfonate; Cisatracurium besilate
• 产品名称: 顺苯磺阿曲库铵; 顺苯阿曲库铵; (1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[1,5-戊二基双[氧(3-氧-3,1-丙二基)]]双[1-(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐
• 分子式: C₅₃H₇₂N₂O₁₂^.2(C₆H₅O₃S);C₆₅H₈₂N₂O₁₈S₂
• 分子量: 1243.48
• CAS 登录号: 96946-42-8
• EC 号码: 620-579-9
• 分子行输入简码SMILES: C[N@@+]1(CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N@+]4(CCC5=CC(=C(C=C5[C@H]4CC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC)OC)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-].C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-]

物理化学性质

• 溶解度: dmso 250 mg/mL, water 48 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H319
• 防护标签: P264-P264+P265-P270-P280-P301+P316-P305+P351+P338-P321-P330-P337+P317-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	1	H310
急性毒性	Acute Tox.	1	H330
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	1	H300

发现和应用

顺阿曲库铵苯磺酸盐是一种神经肌肉阻滞剂，在临床麻醉实践中用于诱导肌肉松弛。它是顺阿曲库铵的苯磺酸盐形式，而顺阿曲库铵是阿曲库铵的立体异构体。在某些临床情况下，顺阿曲库铵比阿曲库铵更受青睐，因为它具有更优异的药理特性，包括更低的组胺释放率和更低的心血管副作用风险。

顺阿曲库铵苯磺酸盐的主要用途是在外科手术的全身麻醉过程中辅助气管插管并提供肌肉松弛。在需要肌肉松弛以改善手术条件的手术中，例如骨科或腹部手术，顺阿曲库铵尤为重要。此外，顺阿曲库铵还用于重症监护病房 (ICU) 中需要机械通气的患者，在这些情况下，肌肉松弛对于实现最佳通气至关重要。

顺阿曲库铵通过与神经肌肉接头处的烟碱受体结合，阻止乙酰胆碱结合并引发肌肉收缩，从而导致肌肉麻痹。与琥珀胆碱等去极化药物不同，顺阿曲库铵不会引起初始肌肉收缩，而是通过竞争性抑制受体起作用。该药物起效时间相对较短，作用持续时间也相对较短，非常适合在需要快速且可逆性肌肉放松的受控环境中使用。

顺阿曲库铵苯磺酸盐的药代动力学特点是其非肾脏依赖性代谢。与许多依赖肾脏功能清除的神经肌肉阻滞剂不同，顺阿曲库铵通过酯水解和霍夫曼消除进行水解。霍夫曼消除是一个温度和pH依赖性过程，且独立于肝肾功能，因此顺阿曲库铵是肾功能或肝功能受损患者的理想选择。这种代谢途径使得肾衰竭等疾病患者使用更安全，因为其他神经肌肉阻滞剂在这些疾病中可能积累到危险水平。

顺阿曲库铵通常通过静脉注射给药，剂量根据患者的体重和临床状况而定。诱导肌肉松弛的常用剂量范围约为0.1至0.2毫克/千克。该药物通常与其他麻醉药物联合使用，以提供均衡的麻醉效果，确保手术期间肌肉松弛和充分镇静。

顺阿曲库铵苯磺酸盐相对于其他神经肌肉阻滞剂的显著优势之一是其组胺释放风险较低。组胺释放可引起低血压、支气管痉挛和潮红等副作用，这些副作用在哮喘或心血管不稳定患者中尤其严重。相比之下，顺阿曲库铵不太可能诱发这些反应，因此在敏感患者群体中更安全。

然而，与所有神经肌肉阻滞剂一样，顺式阿曲库铵苯磺酸盐的主要副作用与其导致麻痹的能力有关，因此必须在给药过程中仔细监测。该药物不提供镇痛或镇静作用，患者必须在给药前进行适当的麻醉。必须监测神经肌肉功能，以确保药物的药效适当消退并避免残留麻痹。必要时，可以使用乙酰胆碱酯酶抑制剂等逆转剂来拮抗其作用并恢复肌肉功能。

总而言之，顺式阿曲库铵苯磺酸盐是一种重要且广泛使用的麻醉神经肌肉阻滞剂，尤其得益于其良好的安全性和独特的药代动力学特性。它对肾功能或肝功能受损的患者尤其有益，因为它的代谢不依赖于这些器官。该药物仍然是外科和重症监护环境中麻醉方案的重要组成部分。

参考文献

1996. Pharmacodynamic Dose-Response and Safety Study of Cisatracurium (51W89) in Adult Surgical Patients During N2 O-O2-Opioid Anesthesia. Anesthesia and Analgesia, 83(4).
DOI: 10.1097/00000539-199610000-00030

2023. Cisatracurium Dosing Requirements in COVID-19 Compared to Non-COVID-19 Patients. Journal of Pharmacy Practice, 36(3).
DOI: 10.1177/08971900211052835

2024. Comparison of the Onset of Action, Maintenance, and Recovery of Three Weight-based Dosing of Cisatracurium in Patients with Morbid Obesity in Laparoscopic Bariatric Surgery: A Randomized Clinical Trial. Iranian Journal of Medical Sciences, 48(11).
DOI: 10.30476/ijms.2023.96131.2762