盐酸博来霉素
[CAS# 67763-87-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗生素类抗肿瘤药
• 英文名: Bleomycin hydrochloride
• 别名: 3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]ethyl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethylsulfanium;hydrochloride
• 产品名称: 盐酸博来霉素
• 分子式: C₅₀H₇₁N₁₆O₂₁S₂R^.x(HCl)
• CAS 登录号: 67763-87-5
• EC 号码: 689-127-6
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(N=C(N=C1N)[C@H](CC(=O)N)NC[C@@H](C(=O)N)N)C(=O)N[C@@H]([C@H](C2=CN=CN2)O[C@H]3[C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](O3)CO)O)O)O[C@@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)N[C@H](C)[C@H]([C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P280-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
致癌性	Carc.	2	H351

发现和应用

盐酸博来霉素是一种糖肽类抗生素，因其在临床上的抗肿瘤应用而广受认可。它属于博来霉素家族，最初于20世纪60年代从链霉菌（Streptomyces verticillus）中分离得到。博来霉素的发现标志着癌症化疗的重大进步，因为它具有独特的作用机制和对多种恶性肿瘤的有效性。

从化学角度来看，盐酸博来霉素是一种由多种密切相关的博来霉素肽组成的复合分子，这些肽具有金属结合域、DNA结合区和碳水化合物部分的特征。盐酸盐形式增强了其溶解性和稳定性，使其更易于临床给药。

博来霉素发挥抗肿瘤作用的主要机制是通过与DNA结合并诱导DNA链断裂。这一过程通过依赖氧和金属离子的过程实现，博来霉素与金属离子（通常是铁离子）螯合，并产生活性氧，导致DNA断裂。由此产生的DNA损伤导致DNA合成受抑制和细胞死亡，尤其影响快速分裂的肿瘤细胞。

盐酸博来霉素已广泛用于治疗各种癌症，包括霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、睾丸癌和某些类型的鳞状细胞癌。它常被用作联合化疗方案的一部分，其独特的作用机制可以与其他细胞毒药物互补。

除了抗肿瘤活性外，博来霉素还因其在胸膜固定术中的硬化特性而被用于临床治疗胸腔积液。它能够诱导胸膜腔纤维化，有助于预防恶性或非恶性胸腔积液患者的复发性积液。

尽管博来霉素盐酸盐具有治疗功效，但它也存在显著的副作用，其中最显著的是肺毒性。博来霉素引起的肺损伤可表现为肺炎或肺纤维化，这限制了其安全给药的累积剂量。监测和管理这些不良反应是临床应用的关键环节。

在研究中，由于博来霉素能够诱导特定的DNA链断裂，它也被用作研究DNA损伤和修复机制的工具。这有助于更广泛地理解细胞对基因毒性应激的反应。

总而言之，博来霉素盐酸盐是一种临床上重要的糖肽类抗生素，主要用作化疗药物。它的发现为开发一类新的DNA损伤药物提供了可能，这些药物可有效对抗多种癌症。该化合物诱导DNA链断裂的能力是其抗肿瘤活性的基础，而其盐形式则确保了其在治疗应用中具有适当的药理特性。

参考文献

1974. Bleomycin: Clinical Pharmacology and Therapeutic Use. Cancer Chemotherapy Reports, 58(4).
PMID: 4136141

1991. Bleomycin-induced DNA damage and repair in human cells. Mutation Research/DNA Repair, 255(2).
DOI: 10.1016/0921-8777(91)90024-9

2018. Mechanisms of Bleomycin-Induced Lung Fibrosis. Frontiers in Pharmacology, 9.
DOI: 10.3389/fphar.2018.00957