硫酸博莱霉素
[CAS# 9041-93-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗生素类抗肿瘤药
• 英文名: Bleomycin sulfate
• 别名: 3-[[2-[2-[2-[2-[4-[2-[6-Amino-2-[1-(2-amino-2-carbamoyl-ethyl)amino-2-carbamoyl-ethyl]-5-methyl-pyrimidin-4-yl]carbonylamino-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino-3-hydroxy-2-methyl-pentanoyl]amino-3-hydroxy-butanoyl]aminoethyl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazol-4-yl]carbonylamino]propyl-dimethyl-sulfonium hydrogen sulfate
• 产品名称: 硫酸博莱霉素
• 分子式: C₅₅H₈₄N₁₇O₂₁S₃^.HSO₄
• 分子量: 1512.62
• CAS 登录号: 9041-93-4
• EC 号码: 232-925-2
• 分子行输入简码SMILES: CC1C(=NC(=NC=1N)[C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)C(=O)N[C@@H](C(O[C@@H]1O[C@@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](OC(N)=O)[C@@H]1O)C1=CNC=N1)C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCCC1=NC(=CS1)C1=NC(=CS1)C(=O)NCCC[S+](C)C.[O-]S(O)(=O)=O

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H340-H351-H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
致癌性	Carc.	2	H351
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	1B	H360
致癌性	Carc.	1B	H350
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H371
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334

发现和应用

硫酸博莱霉素是一种糖肽抗生素，由东京工业大学和百时美施贵宝公司的科学家于 20 世纪 60 年代发现。 它是从轮枝链霉菌中分离出来的，轮枝链霉菌是一种土壤细菌，可产生复杂的糖肽抗生素混合物。 博莱霉素被认为是一种有效的抗癌药物，具有独特的作用机制，成为化疗药物库中的重要成员。

硫酸博来霉素通常用于治疗霍奇金淋巴瘤和某些类型的非霍奇金淋巴瘤的联合化疗方案。 它对于治疗早期霍奇金淋巴瘤特别有效，并且可以作为晚期疾病多药化疗方案的一部分。 博来霉素的作用机制涉及诱导 DNA 链断裂和抑制 DNA 合成，导致快速分裂的癌细胞死亡。 硫酸博莱霉素是治疗睾丸癌（包括精原细胞瘤和非精原细胞瘤）化疗方案的重要组成部分。 当与顺铂和依托泊苷等其他细胞毒性药物联合使用时，博莱霉素有助于早期和转移性睾丸癌患者实现高缓解率和治愈率。 它通常作为 BEP 方案（博来霉素、依托泊苷、顺铂）的一部分施用。硫酸博莱霉素可有效治疗鳞状细胞癌（一种皮肤癌）以及由上皮组织引起的其他恶性肿瘤，例如头颈癌和宫颈癌。 它能够诱导癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡，使其成为一种有价值的治疗选择。 硫酸博莱霉素还用于皮肤科，用于治疗各种皮肤病，包括疣、传染性软疣和皮肤恶性肿瘤，例如基底细胞癌和鳞状细胞癌。

参考文献

1978. Bleomycin pharmacokinetics in man. I. Intravenous administration. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 1(3).
DOI: 10.1007/bf00253118

2024. Bleomycin induces senescence and repression of DNA repair via downregulation of Rad51. Molecular Medicine, 30(1).
DOI: 10.1186/s10020-024-00821-y

2024. Inhalation of itraconazole mitigates bleomycin-induced lung fibrosis via regulating SPP1 and C3 signaling pathway pivotal in the interaction between phagocytic macrophages and diseased fibroblasts. Journal of Translational Medicine, 22(1).
DOI: 10.1186/s12967-024-05895-0