盐酸二甲胺四环素
[CAS# 13614-98-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 四环素类药
• 英文名: Minocycline hydrochloride
• 别名: [4S-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride
• 产品名称: 盐酸二甲胺四环素; 二甲胺四环素盐酸盐; 盐酸米诺环素; 4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₇^.HCl
• 分子量: 493.94
• CAS 登录号: 13614-98-7
• EC 号码: 237-099-7
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)[C@H]1[C@@H]2C[C@@H]3CC4=C(C=CC(=C4C(=C3C(=O)[C@@]2(C(=C(C1=O)C(=O)N)O)O)O)O)N(C)C.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 100 mm (dmso), 25 mm (water) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335-H351-H361
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	1A	H360
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334

发现和应用

盐酸米诺环素是一种广谱抗生素，属于四环素类药物。它源自土霉素，其特点是具有对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广泛抗菌活性。米诺环素于 20 世纪 70 年代首次推出，是一种治疗多种细菌感染（包括由耐药菌引起的感染）的有效药物。它的发现和开发是持续努力对抗细菌耐药性的一部分，并通过增强其药代动力学和减少副作用来改善早期四环素（如四环素本身）的局限性。

米诺环素通过抑制细菌蛋白质合成起作用，它通过与 30S 核糖体亚基结合，阻止氨酰基-tRNA 附着到核糖体上。这种作用机制有效地破坏了细菌的生长和复制，使其成为治疗由多种病原体引起的感染的有力工具。米诺环素的主要特性之一是它能够穿透组织和中枢神经系统，这使得它在治疗脑部感染（如脑膜炎）方面特别有用。

盐酸米诺环素的主要临床用途是治疗各种细菌感染，包括呼吸道感染、尿路感染和皮肤感染。它在治疗寻常痤疮方面特别成功，由于其除抗菌作用外还具有抗炎特性，因此经常被用作中度至重度病例的二线药物。米诺环素对麻风病病原体麻风分枝杆菌的有效性也得到了充分证实，使其成为麻风病多药疗法的重要组成部分。

除了用作抗生素外，米诺环素还因其潜在的神经保护作用而受到研究。研究表明，由于其抗炎和抗氧化特性，米诺环素可能用于治疗帕金森病、阿尔茨海默病和多发性硬化症等神经系统疾病。此外，米诺环素在调节免疫反应和减少类风湿性关节炎和克罗恩病等疾病的炎症方面的作用也正在受到研究。

尽管米诺环素用途广泛，但使用盐酸米诺环素会产生多种副作用。常见的不良反应包括胃肠道紊乱、头晕和皮肤变色。严重的副作用，如肝毒性和前庭副作用，不太常见，但可能会发生，尤其是长期使用时。因此，必须仔细监测米诺环素的使用，尤其是对已有疾病的患者。

总之，盐酸米诺环素仍然是治疗各种细菌感染和炎症疾病的关键药物。它的发现标志着抗生素领域的一项重要进步，正在进行的研究继续揭示其在治疗神经系统和自身免疫性疾病方面的潜力。

参考文献

1994. Mycobacterium marinum skin infections. Report of 31 cases and review of the literature. Archives of Internal Medicine, 154(12).
DOI: 10.1001/archinte.154.12.1359

2024. Nanoparticles to Abate Antibiotic Resistance During the Management of Dental Diseases. Nanotechnology Based Strategies for Combating Antimicrobial Resistance.
DOI: 10.1007/978-981-97-2023-1_17

1994. Locally Delivered Minocycline and Guided Tissue Regeneration to Treat Post-Juvenile Periodontitis. A Case Report. Journal of Periodontology, 65(9).
DOI: 10.1902/jop.1994.65.9.835