盐酸丙胺卡因
[CAS# 1786-81-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 英文名: Prilocaine hydrochloride
• 别名: Propitocaine hydrochloride; 2-(Propylamino)-o-propionotoluidide hydrochloride; N-(2-Methylphenyl)-2-(propylamino)-propanamide hydrochloride
• 产品名称: 盐酸丙胺卡因; 2-丙胺基-邻丙酰胺基甲苯盐酸盐
• 蛋白质序列: A
• 分子式: C₁₃H₂₀N₂O^.HCl
• 分子量: 256.77
• CAS 登录号: 1786-81-8
• EC 号码: 217-244-0
• 分子行输入简码SMILES: CCCNC(C)C(=O)NC1=CC=CC=C1C.Cl

物理化学性质

• 熔点: 168 - 170 ºc (实验值)
• 溶解度: 10 mm (dmso) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H315-H319-H412
• 防护标签: P264-P264+P265-P270-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P305+P351+P338-P317-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413

发现和应用

盐酸普鲁卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，常用于在医疗和牙科手术中诱导区域麻醉。其作用机制是可逆性阻断神经细胞膜上的电压门控钠通道，阻止神经冲动的启动和传导，从而导致目标区域感觉暂时丧失。普鲁卡因具有起效迅速、麻醉持续时间适中的特点，适用于需要中等时间神经阻滞的手术。

普鲁卡因于20世纪50年代中期首次合成，并在此后不久投入临床，旨在开发安全性和临床疗效均优于早期酯类的酰胺类局部麻醉剂。普鲁卡因的化学结构与利多卡因相似，但结构上有所不同，多了一个甲基，这会影响其药代动力学和药效动力学特性。

普鲁卡因的盐酸盐形式增强了其溶解性和稳定性，可用于注射制剂。其常用浓度为 0.5%、1% 或 2%，可单独使用或与肾上腺素等血管收缩剂合用，以延长其麻醉作用并减少全身吸收。丙胺卡因的血管扩张活性相对较低，因此与其他一些局部麻醉药相比，丙胺卡因的药效持续时间更长。

临床上，盐酸丙胺卡因广泛用于牙科麻醉、外周神经阻滞、浸润麻醉和脊髓麻醉。它也用于皮肤麻醉的局部制剂中，通常与利多卡因以低共熔混合物的形式混合，以促进小手术或诊断操作的皮肤渗透。其快速起效和中等持续时间使其特别适用于门诊和门诊护理。

药代动力学方面，丙胺卡因从给药部位快速吸收，主要通过酰胺酶在肝脏中代谢，产生无活性的代谢物。一种值得注意的代谢物是邻甲苯胺，其大量摄入可导致高铁血红蛋白血症——一种血红蛋白被氧化为高铁血红蛋白，无法有效携带氧气的疾病。然而，高铁血红蛋白血症在治疗剂量下并不常见，临床指南建议对高危患者（例如婴儿、已有贫血史的患者或服用氧化性药物的患者）谨慎使用或调整剂量。

丙胺卡因的消除半衰期约为1.6至2小时，代谢物经肾脏排泄。其全身毒性特征与其他酰胺类局部麻醉药相似，过量服用或意外血管内注射时，可能出现中枢神经系统兴奋（例如头晕、耳鸣、癫痫）和心血管影响（例如低血压、心动过缓）等不良反应。尽管如此，只要正确使用，丙胺卡因通常耐受性良好。

与利多卡因相比，丙胺卡因的血管扩张作用被认为略弱，这可以延长麻醉持续时间，而无需使用血管收缩剂。其全身毒性发生率也较低。然而，高铁血红蛋白血症的风险使其在临床上具有显著差异，需要进行适当的监测并考虑剂量。

总而言之，盐酸丙胺卡因是一种广泛使用的酰胺类局部麻醉药，起效迅速，作用持续时间适中。其化学和药理特性使其适用于各种麻醉技术，包括浸润麻醉、神经阻滞麻醉、脊髓麻醉和局部麻醉。其安全性和有效性已在临床实践中得到充分证实，使其成为区域麻醉和疼痛管理的重要药物。

参考文献

1990. Regional variations in analgesic efficacy of EMLA cream. Quantitatively evaluated by argon laser stimulation. Acta Dermato-Venereologica, 70(4).
DOI: 10.2340/0001555570314318

1998. Transient neurologic symptoms after spinal anesthesia: a lower incidence with prilocaine and bupivacaine than with lidocaine. Anesthesiology, 88(3).
DOI: 10.1097/00000542-199803000-00012

2010. Safety of Lidocaine 15% and Prilocaine 5% Topical Ointment Used as Local Anesthesia for Intense Pulsed Light Treatment. Dermatologic Surgery, 36(7).
DOI: 10.1111/j.1524-4725.2010.01597.x