硝苯地平
[CAS# 21829-25-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 防治心绞痛药
• 英文名: Nifedipine
• 别名: Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate; 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester
• 产品名称: 硝苯地平; 心痛定; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₆
• 分子量: 346.34
• CAS 登录号: 21829-25-4
• EC 号码: 244-598-3
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

物理化学性质

• 溶解度: 69 mg/mL (dnso), <1mg/mL (water) (实验值)
• 密度: 1.3±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 174 ºc (实验值)
• 折射率: 1.559, 计算值^*
• 沸点: 475.3±45.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 241.2±28.7 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H302-H361
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P317-P318-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
易燃固体	Flam. Sol.	2	H228
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
自热物质或混合物	Self-heat.	2	H252
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖毒性	Lact.	-	H362
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370

发现和应用

硝苯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，于 20 世纪 60 年代末首次合成，作为心血管药物研究的一部分。它因其抑制钙离子流入血管平滑肌和心肌细胞的能力而被开发，从而导致血管扩张和降低血压。硝苯地平于 20 世纪 70 年代投入临床使用，此后成为治疗高血压和心绞痛的重要药物。

作为钙通道阻滞剂，硝苯地平选择性地靶向 L 型钙通道，阻止血管平滑肌的钙依赖性收缩。这种作用导致动脉血管扩张，降低外周阻力并降低血压。此外，硝苯地平放松冠状动脉的能力可改善心脏的氧气供应，使其在治疗心绞痛方面有效。该药物分为速释和缓释制剂，后者旨在维持稳定的血浆浓度并最大限度地减少血压波动。

硝苯地平被广泛用于治疗高血压，特别是需要长期血压管理的患者。它还用于治疗和预防慢性稳定型心绞痛和变异型心绞痛，这些疾病的特征是冠状动脉血流减少。在某些情况下，硝苯地平因其平滑肌松弛特性而被用于产科治疗早产。然而，在这种情况下，其使用受特定临床指南的约束。

硝苯地平的药代动力学包括口服后快速吸收，代谢主要通过细胞色素 P450 系统在肝脏中进行。该药物的消除主要通过肾脏，无活性代谢物随尿液排出。由于其药理学特性，与影响肝酶的其他药物（如某些抗真菌药和抗惊厥药）的相互作用会影响其疗效和安全性。

硝苯地平仍然是心血管治疗中的关键药物，持续的研究重点是其长期效果和潜在的新应用。配方技术的进步有助于改善药物输送，确保持续疗效并减少副作用。

参考文献

2025. [Elevated blood pressure and hypertension : Focus of the 2024 ESC guidelines on risk reduction]. Herz, 50(1).
DOI: 10.1007/s00059-024-05285-8

2025. Live-Cell Calcium Imaging in 3D Intestinal Organoids. Methods in molecular biology (Clifton, N.J.), 2792.
DOI: 10.1007/978-1-0716-4164-4_16

2024. Severe influenza A viral pneumonia in a hemodialysis patient: successful treatment with steroid pulse therapy. CEN Case Reports, 13(6).
DOI: 10.1007/s13730-024-00951-6