特索芬辛
[CAS# 402856-42-2]

基本信息

• 英文名: Tesofensine
• 别名: (2R,3S)-3-(3,4-Dichlorophenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• 产品名称: 特索芬辛
• 分子式: C₁₇H₂₃Cl₂NO
• 分子量: 328.28
• CAS 登录号: 402856-42-2
• 分子行输入简码SMILES: CCOC[C@@H]1[C@H](CC2CCC1N2C)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.539, 计算值^*
• 沸点: 396.6±42.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 193.7±27.9 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

特索芬辛是一种药理化合物，因其在治疗肥胖和神经退行性疾病方面的潜力而备受关注。特索芬辛最初是作为抗抑郁药开发的，其独特的特性在体重管理和认知增强方面显示出良好的效果。

特索芬辛是由丹麦制药公司 NeuroSearch 在寻找治疗帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究中发现的。该化合物最初是因其对大脑神经递质水平的影响而被探索的。然而，在临床试验中，研究人员观察到患者体重明显减轻，因此将重点转向其作为抗肥胖药物的潜力。

特索芬辛被归类为三重单胺再摄取抑制剂，化学式为 C17H23NO3。它抑制三种关键神经递质的再摄取：多巴胺、去甲肾上腺素和血清素。这种抑制会增加大脑中这些神经递质的水平，改善情绪和认知功能，同时减少食欲。

特索芬辛的作用机制包括同时抑制多巴胺、去甲肾上腺素和血清素的再摄取。多巴胺水平升高会增强动机和奖励，从而减少进食的冲动。去甲肾上腺素水平升高会增加能量消耗和脂肪氧化，有助于减肥。更高的血清素水平会改善情绪并产生饱腹感，从而减少总体食物摄入量。

特索芬辛的主要应用是治疗肥胖症。临床试验表明，特索芬辛可以通过抑制食欲和增加能量消耗来显著减轻体重。这使其成为治疗肥胖症的有希望的候选药物，肥胖症与许多健康风险有关，包括糖尿病、心血管疾病和某些癌症。

特索芬辛??能够提高神经递质水平，这表明其在治疗帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病方面具有潜在益处。虽然目前其主要关注点是肥胖症，但其增强认知能力的特性仍然令人感兴趣。鉴于其最初作为抗抑郁药的探索，特索芬辛也可能有助于治疗情绪障碍。多巴胺、去甲肾上腺素和血清素水平的提高可以改善情绪和认知能力，可能为抑郁症和认知衰退提供治疗益处。

临床试验表明特索芬辛具有良好的效果，特别是在减肥方面。在 II 期临床试验中，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受特索芬辛治疗的患者体重显著减轻。此外，还注意到代谢参数有所改善，例如腰围减少和血脂状况改善。然而，特索芬辛的发展也凸显了监测潜在副作用的重要性。观察到的常见副作用包括心率加快、血压升高和失眠。因此，持续的研究对于优化剂量和确保特索芬辛长期使用的安全性和有效性至关重要。

特索芬辛抑制多种神经递质再摄取的能力为体重管理和情绪改善提供了一种全面的方法。临床试验表明，特索芬辛可以导致体重大幅下降，为肥胖治疗提供了一种潜在的新解决方案。其用于神经退行性疾病的初步发展表明，它在认知增强和神经保护方面具有额外的好处。

虽然特索芬辛显示出巨大的前景，但必须谨慎使用。应监测患者的心血管副作用，并应在医疗保健专业人员的监督下使用该药物。适当的剂量和患者选择对于最大限度地降低风险和最大限度地提高治疗效果至关重要。