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柠檬酸舒芬太尼
[CAS# 60561-17-3]

供应商目录
CAS: 60561-17-3
产品: 柠檬酸舒芬太尼
暂时没有厂家供应
基本信息
产品分类 分析化学 >> 标准品 >> 标准物质
英文名 Sufentanil citrate
别名 R 30730 citrate salt; R 33800; Sufenta; Sufentanil forte; Sufentanyl citrate
产品名称 柠檬酸舒芬太尼
分子结构 CAS 登录号:60561-17-3, 柠檬酸舒芬太尼
分子式 C22H30N2O2S.C6H8O7
分子量 578.68
CAS 登录号 60561-17-3
EC 号码 262-295-4
分子行输入简码
SMILES
CCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCC3=CC=CS3)COC.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
物理化学性质
溶解度 1 mg/mL (h2o), 50 mm (dmso), 20 mm (乙醇) (实验值)
安全数据
危险品标志 symbol   GHS06 Danger    说明
危害标签 H300-H300-H310-H330    说明
防护标签 P260-P262-P264-P270-P271-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P320-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501    说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
急性毒性Acute Tox.2H300
急性毒性Acute Tox.2H330
急性毒性Acute Tox.2H310
特定目标器官毒性—单次接触STOT SE3H336
急性毒性Acute Tox.1H330
急性毒性Acute Tox.1H300
受管制化学品 DEA 药物编码: 9740    说明
CSA 分类: 第 II 类
是否麻醉品? 是
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
柠檬酸舒芬太尼是一种强效合成阿片类镇痛药,主要用于临床麻醉和重症监护。它是芬太尼的衍生物,经过结构修饰,增强了其与μ-阿片受体的结合亲和力,从而显著提高了药效。按重量计算,舒芬太尼的药效约为芬太尼的5至10倍,吗啡的500至1000倍。

该化合物旨在提供快速起效、短时镇痛,并具有良好的药代动力学特性,适用于手术和重症监护中的控制使用。柠檬酸舒芬太尼为水溶性盐,可在静脉和硬膜外给药中精确给药。其亲脂性使其能够快速渗透中枢神经系统,适用于麻醉诱导和维持,尤其是在血流动力学稳定性至关重要的情况下。

临床上,柠檬酸舒芬太尼常作为平衡麻醉的一部分,与镇静催眠药和肌松药联合使用。它也用于监测麻醉护理、分娩硬膜外镇痛以及术后疼痛管理。由于其药效强劲,剂量需要精心调整,以避免呼吸抑制和其他阿片类药物相关的不良反应。该药物起效迅速,通常在几分钟内,且半衰期与环境相关,适合持续输注。

舒芬太尼对μ-阿片受体具有高度的受体选择性,可产生显著的镇痛、镇静和应激反应抑制作用。与吗啡和其他长效阿片类药物不同,舒芬太尼组胺释放极少,从而降低了给药期间发生低血压和过敏反应的风险。其较短的起效时间使其能够快速从麻醉中苏醒,这在门诊或短期住院手术中尤为有用。

舒芬太尼的药代动力学受肝脏代谢的影响,主要通过N-脱烷基化和O-脱甲基化进行,而这一过程主要由细胞色素P450酶介导。其代谢物经尿液排泄,在肝肾功能受损的患者中可能会蓄积。长期用药期间,尤其是在重症监护室,需要密切监测。

由于该药物的强效性和滥用风险,其治疗用途受到严格监管。在许多司法管辖区,它被列为二级管制药物。虽然舒芬太尼在非法环境中的滥用情况不如芬太尼或卡芬太尼常见,但舒芬太尼仍然是阿片类药物转移和过量预防工作中值得关注的目标。

近年来,包括舌下制剂在内的给药系统的进步扩大了舒芬太尼的临床应用,尤其是在军事和急诊医学中的急性疼痛管理。然而,由于治疗剂量和毒性剂量之间的差距很小,舒芬太尼在受控环境之外的使用受到限制。

柠檬酸舒芬太尼在现代麻醉实践中依然是宝贵的工具,其镇痛效果显著,起效迅速,持续时间可控。但其使用需要经验丰富的临床监督以确保安全,尤其考虑到阿片类药物可能诱发呼吸抑制,以及在过量使用时需要有效的逆转剂。

参考文献

1990. Transdermal Delivery of Narcotic Analgesics: pH, Anatomical, and Subject Influences on Cutaneous Permeability of Fentanyl and Sufentanil. Pharmaceutical Research, 7(8).
DOI: 10.1023/a:1015912932416

1998. Intrathecal Clonidine Combined with Sufentanil for Labor Analgesia. Anesthesiology, 88(3).
DOI: 10.1097/00000542-199803000-00015

2000. Fentanyl versus sufentanil: plasma concentrations during continuous epidural postoperative infusion in children. British Journal of Anaesthesia, 85(4).
DOI: 10.1093/bja/85.4.615
市场分析报告
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