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二氨基环己烷二氯铂(II)
[CAS# 61848-66-6]

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二氨基环己烷二氯铂(II)供应商总目录
基本信息
产品分类 有机原料 >> 有机金属类化合物 >> 有机铪、汞、银、铂等
英文名 Diaminocyclohexanedichloroplatinum(II)
产品名称 二氨基环己烷二氯铂(II)
分子结构 CAS 登录号:61848-66-6, 二氨基环己烷二氯铂(II)
分子式 C6H14Cl2N2Pt
分子量 380.18
CAS 登录号 61848-66-6
EC 号码 685-481-0
分子行输入简码
SMILES
C1CCC(C(C1)N)N.Cl[Pt]Cl
安全数据
危险品标志 symbol symbol   GHS07;GHS08 Warning    说明
危害标签 H302-H312-H332-H351    说明
防护标签 P203-P261-P264-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P318-P321-P330-P362+P364-P405-P501    说明
危害分类
up    说明
危害分类类别码危害标签
眼刺激Eye Irrit.2H319
急性毒性Acute Tox.3H301
生殖毒性Repr.2H361
呼吸道致敏Resp. Sens.1BH334
急性毒性Acute Tox.3H311
呼吸道致敏Resp. Sens.1H334
急性毒性Acute Tox.3H331
皮肤刺激Skin Irrit.2H315
对金属有腐蚀作用的物质或混合物Met. Corr.1H290
特定目标器官毒性—单次接触STOT SE3H335
致癌性Carc.2H351
皮肤致敏Skin Sens.1BH317
生殖细胞致突变性Muta.1BH340
致癌性Carc.1AH350
生殖毒性Repr.1AH360
生殖细胞致突变性Muta.2H341
皮肤致敏Skin Sens.1H317
危险品运输编号 UN 3467
SDS 化学品安全技术说明书参考文本
up 发现和应用
二氨基环己烷二氯铂(II),通常缩写为DACH-Pt,是一种铂基化合物,化学式为[PtCl2(C6H12N2)],其中含有一个与两个氯离子配位的铂(II)中心和一个称为二氨基环己烷(DACH)的双齿配体。该复合物属于一类广泛的铂基化疗药物,因其抗癌特性而被广泛应用。铂化合物,尤其是顺铂,因其在治疗各种癌症方面的功效而闻名,而DACH-Pt正是旨在提高顺铂疗效并降低其毒性的衍生物之一。

DACH-Pt的开发源于人们希望增强铂类药物的药理活性,同时最大限度地减少顺铂常见的一些严重副作用,例如肾毒性和神经毒性。 DACH-Pt 中的二氨基环己烷配体在修饰化合物与 DNA 的整体相互作用方面起着至关重要的作用,而这对其抗肿瘤活性至关重要。

二氨基环己烷二氯铂 (II) 通过与癌细胞中的 DNA 相互作用发挥作用。与其他铂类药物一样,DACH-Pt 与 DNA 链结合,导致链间交联。这种作用抑制了 DNA 复制和转录,导致快速分裂的癌细胞死亡。这些 DNA 交联尤其能有效诱导肿瘤细胞凋亡(程序性细胞死亡),而这正是 DACH-Pt 被用作抗癌药物的机制。

虽然顺铂仍然是最成熟的铂类化疗药物之一,但其应用往往受到毒副作用的限制。DACH-Pt 作为其衍生物,已被研究具有类似或更佳的抗癌活性,同时副作用更低的潜力。 DACH-Pt 中的二氨基环己烷配体被认为有助于降低某些副作用(例如肾毒性)的可能性,同时仍能保持或增强药物的抗癌功效。此外,环己烷环的空间效应可能影响药物与肿瘤 DNA 相互作用的能力,从而可能使其对癌组织更具选择性。

DACH-Pt 的药代动力学和生物利用度也是目前正在研究的重点。研究表明,DACH-Pt 可以通过静脉注射给药,并迅速分布至全身。一旦进入癌细胞,铂络合物就会被激活并与 DNA 发生反应。然而,与其他铂类药物一样,决定其分布、代谢和排泄的具体机制非常复杂,目前仍在临床研究中探索。

在临床应用方面,DACH-Pt 已在临床前模型和一些早期临床试验中进行了研究。该药物在治疗多种癌症方面已显示出良好的疗效,包括卵巢癌、肺癌和睾丸癌等。与许多实验性药物一样,其全部临床潜力仍在评估中,但它有望改善对传统铂类疗法耐药的癌症患者的治疗选择。

总体而言,虽然 DACH-Pt 尚未像顺铂那样广泛应用或成熟,但它代表了铂类化疗领域的重要进展。其低毒性潜力,加上有效靶向癌细胞的能力,使其成为癌症治疗研究中备受关注的化合物。正在进行的临床试验和进一步的研究将继续明确其在各种癌症治疗中的作用,并有助于确立其在更广泛的铂类化疗药物中的地位。

参考文献

1982. DNA crosslinking induced by 1,2-diaminocyclohexanedichloroplatinum(II) in murine leukemia L1210 cells and comparison with other platinum analogues. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Gene Structure and Expression, 698(2).
DOI: 10.1016/0167-4781(82)90127-0

1986. High-performance liquid chromatographic separation of platinum complexes containing the cis-1,2-diaminocyclohexane carrier ligand. Analytical Biochemistry, 157(1).
DOI: 10.1016/0003-2697(86)90206-x

2012. Polymeric micelles incorporating (1,2-diaminocyclohexane)platinum (II) suppress the growth of orthotopic scirrhous gastric tumors and their lymph node metastasis. Journal of Controlled Release, 159(2).
DOI: 10.1016/j.jconrel.2012.01.038
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