(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝酸铂
[CAS# 66900-68-3]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 药典标准品和杂志标准品
• 英文名: (R,R-1,2-Diaminocyclohexane)dinitratoplatinum
• 别名: (1R,2R)-1,2-Cyclohexanediaminedinitratoplatinum
• 产品名称: (R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝酸铂
• 分子式: C₆H₁₄N₄O₆Pt
• 分子量: 433.28
• CAS 登录号: 66900-68-3
• EC 号码: 814-400-5
• 分子行输入简码SMILES: C1CC[C@H]([C@@H](C1)N)N.[N+](=O)([O-])[O-].[N+](=O)([O-])[O-].[Pt+2]

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H301-H317-H319-H334-H341-H351-H360-H361
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P321-P330-P333+P317-P337+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
生殖毒性	Repr.	2	H361
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
致癌性	Carc.	2	H351
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝基铂是一种铂基化合物，属于有机铂配合物，在癌症化疗中被广泛研究和使用。这种特殊的铂配合物含有手性配体1,2-二氨基环己烷 (DACH)，该配体以其在铂配位层中诱导立体化学的能力而闻名。二硝酸盐配体的存在使该化合物因其潜在的治疗特性以及与顺铂等其他铂基抗癌药物的结构和化学相似性而成为一个有趣的研究候选物。

铂基化疗药物的发现始于20世纪60年代顺铂抗癌作用的偶然发现。此后，人们开发了各种铂配合物，包括含有DACH等手性配体的配合物，以寻求更有效、毒性更低的化疗方案。开发这些复合物的目的是改善传统铂类药物（例如顺铂）的副作用，这些药物可能导致肾毒性、耳毒性和周围神经病变。

(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝基铂是众多合成衍生物之一，旨在探索立体化学和配体变异对铂类药物药理特性的影响。手性 DACH 配体被认为会影响药物与 DNA 的相互作用，而 DNA 是铂类药物的主要靶点。这些相互作用发生在铂离子与 DNA 结合时，导致 DNA 交联，阻止复制和转录，最终导致细胞死亡。使用 DACH 作为配体可能会改变药物的特异性和结合模式，从而可能导致其毒性和有效性与其他铂类复合物存在差异。

该化合物中的二硝酸酯配体也备受关注，因为硝酸酯可以在化合物的反应性和与DNA形成稳定加合物的能力中发挥作用。配位化合物中的硝酸酯基团可以发生各种转变，包括在某些条件下释放硝基，这可能对药物的活性和耐药机制产生影响。

(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝酸铂在癌症治疗中的潜在应用是目前正在研究的课题。研究重点是评估该化合物的细胞毒性及其克服通常限制其他铂类药物疗效的耐药机制的能力。特别是，手性配体和硝酸酯基团的引入可能为改善铂类药物的药代动力学和药效动力学提供新的见解。

该化合物的开发是优化铂类化疗方案的更广泛努力的一部分，旨在通过提高其对癌细胞的选择性并降低脱靶毒性来优化化疗方案。像 DACH 这样的手性配体已被证明可以增强铂配合物的稳定性，并可能改变其与生物分子的相互作用，从而可能使其比其他铂类药物更有效或产生不同的毒性特征。

与其他铂类药物一样，(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝基铂的临床应用很可能是在联合疗法的背景下，即铂配合物与其他化疗药物一起使用，以增强癌症治疗的整体疗效。联合疗法的开发旨在从多个角度对抗癌症，包括干扰 DNA 修复、抑制细胞增殖和激活免疫反应。

对 (R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝基铂的研究仍在继续，研究重点是其合成、稳定性、反应性和抗癌活性。这些研究旨在确定该化合物是否可以为现有的铂类疗法提供可行的替代方案，并有助于更广泛地理解结构修饰如何影响药物疗效。

综上所述，(R,R-1,2-二氨基环己烷)二硝基铂是一种在癌症化疗中具有潜在应用的有机铂化合物。它的开发凸显了人们通过修饰铂类药物结构（尤其是通过使用手性配体和硝酸根基团）来提高疗效并降低其毒性的持续努力。需要持续研究以充分探索该化合物的治疗潜力及其在现代癌症治疗方案中的地位。