双氯芬酸吡咯烷乙醇盐
[CAS# 119623-66-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 双氯芬酸吡咯烷乙醇盐
• 英文名: Diclofenac epolamine
• 别名: DIEP; 2-((2,6-Dichlorophenyl)amino)benzeneacetic acid 1-pyrrolidineethanol
• 分子式: C₁₄H₁₁Cl₂NO₂.C₆H₁₃NO
• 分子量: 411.32
• CAS 登录号: 119623-66-4
• EC 号码: 684-865-5
• 分子行输入简码SMILES: C1CCN(C1)CCO.C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 危险
• 危害标签: H301-H360D-H412
• 防护标签: P203-P264-P270-P273-P280-P301+P316-P318-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

双氯芬酸依泊拉明是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，广泛用于治疗疼痛和炎症。它是双氯芬酸的盐形式，与依泊拉明结合，可增强其溶解度和透皮吸收。由于其改进的药代动力学特性，这种配方在药物应用中具有重要意义，特别是在外用和透皮给药系统中。

双氯芬酸依泊拉明的发现是双氯芬酸类镇痛药和抗炎药更广泛开发的一部分。双氯芬酸本身于 20 世纪 70 年代首次推出，研究人员后来探索了不同的盐形式以优化其治疗潜力。依泊拉明，也称为乙醇胺，被选为反离子，因为它能够增加双氯芬酸通过皮肤的渗透性。这项创新导致了透皮贴剂和外用凝胶的开发，它们可以缓解局部疼痛，同时减少全身副作用。

双氯芬酸依泊拉明的主要应用之一是治疗肌肉骨骼疼痛和炎症。它通常用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、扭伤和肌腱炎等疾病。透皮贴剂配方可持续释放药物，提供长时间的疼痛缓解，而不会产生口服 NSAID 相关的胃肠道副作用。这使其成为需要长期疼痛管理但有胃肠道并发症风险的患者的首选。

双氯芬酸依泊拉明还因其在术后疼痛管理中的功效而受到研究。临床研究表明，它在减轻小手术后的疼痛和炎症方面有效。局部应用可最大限度地减少全身药物暴露，降低通常与全身 NSAID 相关的不良反应风险。

该化合物还用于运动医学，用于治疗急性损伤，如拉伤和瘀伤。运动员通常受益于其抗炎特性，而不会经历口服 NSAID 可能引起的全身副作用。它在外用制剂中的使用范围已扩大到包括几个国家的非处方止痛产品。

在安全性方面，按说明使用时，双氯芬酸依泊明通常耐受性良好。然而，长期使用或过量使用可能会导致皮肤刺激、过敏反应或全身吸收，可能导致 NSAID 相关的副作用，如心血管风险。因此，医疗保健专业人员建议在医生监督下使用它，特别是长期治疗。

对双氯芬酸依泊明的未来研究旨在进一步优化其配方，提高其疗效并最大限度地减少潜在的副作用。纳米技术和药物输送系统的进步可能会带来新的应用，包括增强渗透促进剂和提高其治疗指数的新型透皮技术。随着研究的继续，双氯芬酸依泊明仍然是局部疼痛管理和抗炎治疗的重要 NSAID。

参考文献

2020. Fabrication, optimization, and in vitro/in vivo evaluation of diclofenac epolamine flash tablet. Drug Delivery and Translational Research.
DOI: 10.1007/s13346-020-00709-4

2022. Development and evaluation of reservoir transdermal polymeric patches for controlled delivery of diclofenac sodium. Polymer Bulletin.
DOI: 10.1007/s00289-022-04390-0

2021. Safety and Efficacy of the FLECTOR (Diclofenac Epolamine) Topical System in Children with Minor Soft Tissue Injuries: A Phase IV Non-randomized Clinical Trial. Clinical Drug Investigation.
DOI: 10.1007/s40261-021-01101-x