盐酸达泊西汀
[CAS# 129938-20-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗高血压病药
• 产品名称: 盐酸达泊西汀
• 英文名: Dapoxetine hydrochloride
• 别名: (1S)-N,N-Dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride
• 分子式: C₂₁H₂₃NO.HCl
• 分子量: 341.88
• CAS 登录号: 129938-20-1
• EC 号码: 640-411-8
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)[C@@H](CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl

物理化学性质

• 溶解度: DMSO: 68 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H319-H413
• 防护标签: P264-P264+P265-P270-P273-P280-P301+P317-P305+P351+P338-P330-P337+P317-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400

发现和应用

盐酸达泊西汀是达泊西汀的盐酸盐形式。达泊西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，主要用于治疗男性早泄 (PE)。盐酸达泊西汀的化学特征是萘部分通过丙基链与氨基连接，盐酸盐增强了其溶解性和稳定性。它呈白色至灰白色结晶粉末，可溶于水和极性有机溶剂。

达泊西汀最初于 20 世纪 90 年代合成并研究，因其具有 SSRI 活性，用作抗抑郁药。然而，在临床开发过程中，人们发现达泊西汀与其他 SSRI 相比起效迅速且半衰期较短，这些特性使其重新用于治疗早泄而非抑郁症。其药代动力学特性使其适合按需使用，这与需要长期服用的传统SSRIs药物不同。

该药物通过抑制血清素转运体发挥作用，从而提高突触间隙中的血清素水平。中枢神经系统某些区域的血清素活性升高会通过调节射精反射来延迟射精。达泊西汀吸收和消除迅速，口服后不久即可有效控制症状，通常在1-3小时内，半衰期约为1.5小时。

临床上，盐酸达泊西汀以片剂形式口服给药，剂量通常在30毫克至60毫克之间，具体取决于患者的反应和耐受性。它是首个也是唯一一个在多个国家获批专门用于治疗早泄的口服药物，在临床试验中表现出良好的安全性和有效性。常见的副作用包括恶心、头痛、头晕和腹泻，这些副作用通常为轻度至中度且短暂。

盐酸达泊西汀的发现和应用代表了性医学领域的一项重要进步，为此前缺乏有效口服治疗的疾病提供了一种药物选择。该化合物的研发遵循了严格的临床前和临床研究，以验证其安全性、有效性和药效学。

盐酸达泊西汀的处理和配制需要遵循标准的制药规范，以确保其纯度、稳定性和生物利用度。盐酸盐形式因其更高的溶解度和易于配制成固体剂型而更受青睐。

总而言之，盐酸达泊西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂，主要用于治疗早泄。它最初被开发为抗抑郁药，但由于其药代动力学特性而被重新利用。该化合物的有效性、快速起效和安全性使其成为性健康治疗中的宝贵药物。

参考文献

2023. Dapoxetine prevents neuronal damage and improves functional outcomes in a model of ischemic stroke through the modulation of inflammation and oxidative stress. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 397(3).
DOI: 10.1007/s00210-023-02601-7

2022. Determination of Dapoxetine Hydrochloride in Human Plasma by HPLC-MS/MS and Its Application in a Bioequivalence Study. Molecules (Basel, Switzerland), 27(9).
DOI: 10.3390/molecules27092707

2021. Investigation of the association complex formed between dapoxetine and erythrosine‐B for facile dapoxetine assay in pharmaceutical formulation using resonance Rayleigh scattering and spectrofluorimetric techniques. Luminescence : the journal of biological and chemical luminescence, 36(8).
DOI: 10.1002/bio.4133