盐酸达克罗宁
[CAS# 536-43-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 产品名称: 盐酸达克罗宁
• 英文名: Dyclonine hydrochloride
• 别名: 4'-Butoxy-3-piperidinopropiophenone hydrochloride
• 分子式: C₁₈H₂₇NO₂.HCl
• 分子量: 325.87
• CAS 登录号: 536-43-6
• EC 号码: 208-633-6
• 分子行输入简码SMILES: CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)CCN2CCCCC2.Cl

物理化学性质

• 溶解度: S15 mg/mL (DMSO), 36 mg/mL (乙醇), 6 mg/mL (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS06;GHS07 危险
• 危害标签: H301-H315-H318-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P354+P338-P317-P319-P321-P330-P332+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

盐酸达克罗宁是一种局部麻醉剂，在医学和牙科领域得到广泛应用。盐酸达克罗宁的化学名称为 1-(4-丁氧基苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐，于 20 世纪中期首次合成。它被开发为一种局部麻醉剂，用于在各种医疗和牙科手术中提供局部止痛和麻醉。合成通常涉及丁氧基苯甲酰氯与哌啶在碱存在下发生反应，然后转化为盐酸盐以增强溶解度和稳定性。

盐酸达克罗宁属于氨基酮家族，其特征是其芳香环结构具有对丁氧基苯基和哌啶环。盐酸盐形式增强了其水溶性，使其适合局部应用。盐酸达克罗宁通过可逆性阻断神经传导发挥麻醉作用。它主要通过抑制钠离子通过神经元细胞膜上的电压门控钠通道流入来发挥作用，从而阻止动作电位的产生和传播。这种阻断会导致局部麻醉和治疗区域暂时失去感觉。

盐酸达克罗宁通常用于牙科口腔粘膜的局部麻醉。它能快速起效，有效减轻牙科检查、清洁和小型牙科手术期间的疼痛和不适。除牙科外，盐酸达克罗宁还可用于局部麻醉，用于小手术、诊断测试和涉及皮肤和粘膜的治疗。其用途延伸至耳鼻喉科手术和皮肤科。

盐酸达克罗宁用于各种非处方 (OTC) 和处方外用制剂，用于缓解轻微烧伤、昆虫叮咬、擦伤和皮肤和粘膜刺激引起的疼痛。它还用于缓解咽炎、扁桃体炎和口腔溃疡等疾病引起的喉咙痛和口腔疼痛症状。含有盐酸达克罗宁的含片和喷雾剂可通过麻痹患处提供暂时的缓解。

盐酸达克罗宁通常耐受性良好。由于通过完整皮肤和粘膜的吸收量极小，因此全身毒性的可能性较低。但是，建议谨慎使用或摄入，尤其是敏感人群或儿童。

该化合物被配制成各种外用制剂，包括乳膏、软膏、凝胶、喷雾剂和含片。这些配方旨在优化给药并确保有效的局部麻醉，同时最大限度地减少全身吸收。

参考文献

2021. Therapeutic inhibition of keratinocyte TRPV3 sensory channel by local anesthetic dyclonine. eLife, 10.
DOI: 10.7554/eLife.68128

2024. MASCC/ISOO Clinical Practice Statement: Management of oral complications of targeted therapy. Supportive Care in Cancer, 32(8).
DOI: 10.1007/s00520-024-08689-8

1956. Antimicrobial Properties of Dyclonine Hydrochloride, A New Topical Anesthetic. Journal of the American Pharmaceutical Association, 45(5).
DOI: 10.1002/jps.3030450514