盐酸氮卓斯汀
[CAS# 79307-93-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗变态反应药 >> 抗组胺药
• 产品名称: 盐酸氮卓斯汀
• 英文名: Azelastine hydrochloride
• 别名: 4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride
• 分子式: C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl
• 分子量: 418.36
• CAS 登录号: 79307-93-0
• EC 号码: 620-469-0
• 分子行输入简码SMILES: CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)
• 熔点: 226 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 警告
• 危害标签: H302-H361
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P317-P318-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
自热物质或混合物	Self-heat.	2	H252
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
易燃固体	Flam. Sol.	2	H228

发现和应用

盐酸氮卓斯汀是一种抗组胺药，主要用于治疗过敏性鼻炎（花粉症）和过敏性结膜炎等过敏性疾病。氮卓斯汀于 20 世纪 70 年代被发现和开发，由于其能有效缓解过敏症状且副作用发生率相对较低，因此已成为一种广泛使用的处方药。

盐酸氮卓斯汀通过阻断组胺 H1 受体起作用。组胺是体内的一种化学物质，在过敏反应过程中释放，导致打喷嚏、瘙痒、流鼻涕和流泪等症状。通过阻止组胺与其受体结合，氮卓斯汀可减轻或预防这些过敏症状，为过敏患者提供缓解。

氮卓斯汀的发现是旨在开发更有效、更有针对性的抗组胺药的更广泛研究工作的一部分。前几代抗组胺药经常引起严重的嗜睡和其他副作用，限制了它们的使用。氮卓斯汀的开发旨在实现疗效和耐受性之间的更好平衡，使其适合长期用于治疗慢性过敏性疾病。

盐酸氮卓斯汀有多种剂型，包括鼻腔喷雾剂和眼药水。鼻腔喷雾剂通常用于治疗过敏性鼻炎，可快速缓解鼻塞、打喷嚏和瘙痒等鼻部症状。含有氮卓斯汀的眼药水用于治疗过敏性结膜炎，缓解眼睛发痒、发红和流泪等症状。该药物通常每天给药两次，但频率可能因症状的严重程度和所用具体剂型而异。

盐酸氮卓斯汀的主要优势之一是其起效迅速。患者通常在给药后数分钟内就会出现症状缓解，使其成为治疗急性过敏反应的有效选择。此外，与早期的抗组胺药相比，氮卓斯汀的镇静作用相对较低，患者可以在白天使用而不会产生明显的嗜睡感。

氮卓斯汀的安全性已得到充分证实，常见的副作用通常较轻且短暂。这些副作用包括口苦、头痛和轻度嗜睡，尤其是用作鼻腔喷雾剂时。严重的副作用很少见，这使得氮卓斯汀成为许多过敏症患者的首选。

盐酸氮卓斯汀有时也用于非标签用途的其他疾病，例如非过敏性鼻炎，它有助于减轻由过敏原以外的刺激物引起的鼻部症状。它在治疗不同类型鼻炎方面的多功能性凸显了其在临床实践中的广泛适用性。

总之，盐酸氮卓斯汀是治疗过敏症的重大进步，可提供有效的缓解并具有良好的安全性。它的开发为患者提供了一种可靠的选择，可以控制急性和慢性过敏症状，改善他们的生活质量。

参考文献

2023. Efficacy and safety of the combination nasal spray olopatadine hydrochloride-mometasone furoate in the treatment of allergic rhinitis. Allergo Journal International, 13(1).
DOI: 10.1007/s40629-023-00282-5

2011. Efficacy and safety of azelastine 0.15% nasal spray administered once daily in patients with allergy to Texas mountain cedar pollen. International Forum of Allergy & Rhinology, 1(3).
DOI: 10.1002/alr.20065

2008. Comparison of the Conjunctival Toxicity of Topical Ocular Antiallergic Agents. Journal of ocular pharmacology and therapeutics : the official journal of the Association for Ocular Pharmacology and Therapeutics, 24(6).
DOI: 10.1089/jop.2008.0071