7-乙基-10-羟基喜树碱

CAS 86639-52-3

7-乙基-10-羟基喜树碱（CAS 86639-52-3）：7-乙基-10-羟基喜树碱更广为人知的名称是 SN-38，是伊立替康发挥大部分抗肿瘤作用的活性代谢物。喜树碱在 20 世纪 60 年代从喜树中分离，但溶解性和毒性给直接开发带来困难。药物化学由此产生包括伊立替康在内的衍生物；伊立替康作为前药在体内经羧酸酯酶转化为 SN-38。PubChem 确定 SN-38 为 C22H20N2O5 和 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它稳定原本短暂的拓扑异构酶 I-DNA 切割复合物，复制机器与之碰撞时可产生严重 DNA 损伤。SN-38 在细胞体系中远比伊立替康活跃，因此它的生成及随后葡萄糖醛酸化与伊立替康疗效、个体差异和毒性密切相关。 这个条目同时说明，必须把确切 CAS 身份与相关盐型、中间体、代谢物或最终药物严格区分。